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地氯雷他定  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的H1抗组胺拮抗剂，在组胺H1受体上起反向激动剂的作用。
溶解性：DMSO：6.67 mg/mL (21.46 mM; 超声助溶 (<60°C) Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.04 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：H1 Receptor；Human Endogenous Metabolite
体外研究：Desloratadine (300 nmol/L-100 µmol/L) 抑制 IgE 高亲和受体的细胞中多种炎症介质的释放或产生。 Desloratadine (1-10 μM, 15 min) 对抗 IgE 诱导 IL-4 和 IL-13 分泌的抑制作用是其对组胺和 LTC4 释放的抑制作用的近 6-7 倍。 Desloratadine (0.1-10 μmol/L, 1 h) 剂量依赖性抑制血小板活化因子 (PAF) 诱导的嗜酸性粒细胞趋化和 TNF-α 诱导的嗜酸性粒细胞粘附到人脐静脉内皮细胞。 Desloratadine (1, 10 和 50 μM, 30 min) 抑制慢性鼻窦炎患者的息肉组织中嗜酸性粒细胞和肥大细胞的激活。
体内研究：Desloratadine 以剂量依赖性方式抑制小鼠炎症模型中组胺诱导的足跖水肿 (ED50=0.15 mg/kg; p.o.)并剂量依赖性降低 Ovalbumins 对豚鼠的致敏和致敏豚鼠抗原激发后的咳嗽次数 (最小有效止咳剂量为0.3 mg/kg)。
激酶实验：结合试验： 膜(5 到 10 微克蛋白质)在不同浓度的[3H]desloratadine 或 2 nM[3H] pyrilamine 或[3H] desloratadine 中在 desloratadine 存在或者不存在的情况下于总体积为 200 微升结合缓冲液 (50 mM Tris-HCl，pH 7.5)中进行培养。非特异性结合在 10 μM chlorpheniramine 存在下测定。测定混合物于室温下在聚丙烯96 深孔板中培育 60 分钟，随后通过 0.3%聚乙烯亚胺浸透的 GF/B 过滤器过滤。这些用 1.2 毫升Tris 缓冲液清洗 3 次，微波炉中干燥，用 Meltilex wax 闪烁体浸透，在 40%效力下用 Betaplate 闪烁计数器进行计数。
动物实验：动物模型：雄性豚鼠 剂量：10 毫克/千克 给药处理：皮下注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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