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依法韦仑  分析标准品

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包装规格：10mg in glass bottle
产品简介：一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂，Ki 为 2.93nM，抑制 HIV-1 复制，IC95 为 1.5nM。
溶解性：DMSO：溶于DMSO（≥ 38 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.59 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HIV-1
体外研究：Efavirenz (L-743726) 被发现能够抑制一组非核苷类逆转录酶 (RT) 抑制剂 (NNRTIs) 耐药突变病毒，其 95% 抑制浓度为 ≤1.5 μM，且每种病毒均表达单个 RT 氨基酸替代物。Efavirenz 还被测试对多种聚合酶的活性，结果发现其无活性 (IC50 >300 μM)。Efavirenz 有效抑制几种野生型T 淋巴细胞系适应性变种。在初级淋巴细胞和单核细胞培养中，野生型初级分离株显示出相同的活性 (IC95: 1.5-3.0 nM)。 Efavirenz 还有效抑制表达 RT 氨基酸替代物的 HIV-1 变种，这些替代物导致对其他NNRTIs 的易感性丧失。 Efavirenz 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，其 IC50 为 60 nM。 Efavirenz 在使用 RNA PPT 引发底物合成时的 IC50 为 17 nM。
体内研究：在静脉注射后，Efavirenz (L-743726) 在大鼠体内迅速清除，但在猴子体内清除速度显著较慢。两种物种的分布容积（是体内水量的 2 到 4 倍）表明其在组织中的广泛结合。在大鼠中的口服生物利用度为16%。在猴子中，Efavirenz 在 1 mg/kg 静脉给药后的半衰期超过了 2.5 小时。Efavirenz 的口服吸收良好。向猴子口服以 0.5% 水性甲基纤维素为细悬液的剂量，均可在血浆中产生一致的高浓度。2.0 mg/kg 的剂量在大约 3.0 小时后产生高峰浓度为 0.5 μM。其绝对生物利用度估计为 42%。10 mg/kg 的剂量在血浆中产生的高峰浓度为 3.22 μM。对一只单独的黑猩猩给药 10 mg/kg 的口服剂量，分别在给药后2 小时、8 小时和 24 小时，血浆中的浓度为 4.12、2.95 和 2.69 μM。
细胞实验：细胞系：人脑胶质瘤 U-251MG,成神经细胞瘤 SH-SY5Y (ATCC CRL-2266)细胞 浓度：10 μM, 25μM 处理时间：1 h 方法：将 SH-SY5Y 和 U-251MG 细胞用 vehicle, 10 μM efavirenz 或 25 μM efavirenz 处理1 小时后，测定其氧气消耗速率。
动物实验：动物模型：Sprague-Dawley 大鼠 剂量：10, 40, and 160 mg/kg(oral)； 2, 5, 10, 15 mg/kg(i.v.) 给药处理：静脉注射或口服
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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