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氟他胺  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：抗雄激素化合物，能与其活性代谢物一起与雄激素受体相结合，Ki为55 nM，可作用于前列腺癌。 Flutamide, also known as SCH13521, is a toluidine derivative and nonsteroidal antiandrogen that is structurally related to bicalutamide and nilutamide. Flutamide and its more potent active metabolite 2-hydroxyflutamide competitively block dihydrotestosterone binding at androgen receptors, forming inactive complexes which cannot translocate into the cell nucleus. Formation of inactive receptors inhibits androgen-dependent DNA and protein synthesis, resulting in tumor cell growth arrest or transient tumor regression. Check for active clinical trials or closed clinical trials using this agent. (NCI Thesaurus).
溶解性：DMSO：溶于 DMSO（≥100mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Flutamide 的活性代谢物是 Flutamide-OH。 两者均直接结合大鼠垂体前叶雄激素受体(Ki=55 nM)。Flutamide 不影响培养的小鼠乳腺癌 Shionogi SC-l 15 细胞的雄激素敏感克隆的增殖，仅显示抗雄激素作用，但不显示雄激素作用。 Flutamide 与 Leuprolides 一起使用可抑制前列腺癌。 Flutamide 对 PC3 和 LNCap 具有细胞毒活性 (IC50s 分别为 20 μM 和 12 μM)。Flutamide (10 μM,5 μM; 48 h) 诱导 PC3 和 LNCap 细胞凋亡，减少细胞迁移和定植。 Flutamide 还下调细胞中 KLK2 和 EMT 通路基因的表达。
体内研究：Flutamide 导致大鼠腹侧前列腺重量从 319 mg 显着减少至 245 mg。Flutamide 和LHRH 激动剂的组合可产生叠加效应，前列腺重量降至 101 mg，前列腺 ODC 活性显着下降。 Flutamide (12.5-50 mg/kg；皮下注射；每天一次，连续 3 天) 缓解热应激小鼠的中暑。
激酶实验：雄激素受体试验： 100μl 胞浆和 100 μl 饱和浓度的[3H]T 含有或者不含有逐渐增加浓度的无标记 T，DHT，flutamide (FLU)或 flutamide-OH (FLU-OH)在 0-4°C 孵育 18 h。孵育结束时，加入 200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖 T-70，0.1% 凝胶，1.5 mM EDTA 以及 50 mM Tris (pH 7.4))在 0-4°C 孵育15 分钟，2300×g 离心 15 分钟以分离自由的和结合的 T。350 μl 上清转移到含有 10ml 水溶液的计数器管中，用BeckmanLS 330 计数器计数。
细胞实验：细胞系：雄激素敏感的 Shionogi 细胞 浓度：~1 μM 处理时间：40 天 方法：Flutamide 影响培养基中小鼠乳腺癌 Shionogi 细胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生长。细胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和 1μM 化合物的培养基中培养 40 天。培养基每两天更换一次。
动物实验：动物模型：雄性大鼠 剂量：5 毫克 每天两次，0.25 毫升 给药处理：皮下注射
保存条件：室温
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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