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Tofacitinib citrate 文献数量：1  分析标准品

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(5mg/mL 加热）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.83 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.96 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：JAK3：1 nM (IC50)；JAK2：20 nM (IC50)； JAK1： 112 nM (IC50)； Rock-II：3400 nM (IC50)； Lck：3870 nM (IC50)；
体外研究：Tofacitinib (CP-690550) 柠檬酸盐可能以 2.2 nM 和 5 nM (Kd) 结合 JAK3 和JAK2。报告显示，Tofacitinib 对其他蛋白 (如 Camk1、DCamkL3、Mst2、Pkn1、Rps6ka2、Rps6ka6、Snark、Tnk1 和Tyk2) 的结合能力，Kd 值分别为 5000 nM、4.5 nM、4300 nM、200 nM、1400 nM、1200 nM、420 nM、640 nM 和620 nM。K562、KCL22 和 THP-1 细胞经不同剂量 STI571 或 JAK 抑制剂处理 72 小时，以量化酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的活性。结果显示，IMA 浓度依赖性抑制 K562 和 KCL22 细胞增殖，其IC50 分别为0.28 μM 和 0.17 μM，但对 THP-1 细胞无抑制作用。虽然单独使用 Tofacitinib 或INCB018424 不抑制细胞增殖，但两者均可使 K562 和 KCL22 细胞对 IMA 更敏感。
体内研究：与接受 PEG 治疗的对照小鼠相比，接受托法替尼治疗的动物产生的抗药物抗体 (ADA) 明显较少(初次免疫后五周，p<0.01，n=8)。此外，ADA 最早在第 28 天即可检测到。从第 21 天到第 35 天，SS1P 滴度分别相差 1000 到 200 倍。与 SS1P 相比，注射了海兔血蓝蛋白 (KLH) 的小鼠产生更快的抗体反应。然而，与对照组相比，托法替尼的给药降低了抗 KLH 滴度(第 21 天 p<0.05，第 28 天 p<0.01，n=5)。从第21 天到第 28 天，滴度分别降低了 5000 到 250 倍。根据之前的剂量反应研究，选择 6.2 mg/kg 的托法替尼日剂量可抑制 80% 的后爪体积和血浆暴露，从而能够抑制 JAK1 和 JAK3 信号通路超过4 小时。
激酶实验：酶实验： 进行 JAK1, JAK2, 和 JAK3 激酶实验，使用在杆状病毒感染的 SF9 细胞中表达的蛋白(GST 和人类JAK 酶催化结构域的融合蛋白)，通过亲和层析在谷胱甘肽-琼脂糖凝胶中纯化。反应底物是聚谷氨酸-酪氨酸[PGT (4:1)], 按 100 μg/mL 包被到 Nunc Maxi Sorp 板上，在 37oC 下过夜。然后冲洗板三次, 在每孔中加入JAK 酶，孔中含 100 μL 激酶 buffer(50 mM HEPES, pH 7.3, 125 mM NaCl, 24 mM MgCl2) + ATP + 1 mM 钒酸钠)。按不同剂量加入 CP-690550，进行激酶实验。然后在室温下温育 30 分钟，再冲洗实验板三次。通过标准 ELISA 实验，使用 磷酸化抗体测定一个给定孔中的磷酸化的酪氨酸水平。
细胞实验：细胞系：HEL 细胞, 扩增的红系祖细胞 浓度：0.1 μM,1 μM 处理时间：40 分钟 方法：HEL 细胞, 从正常供着，两个 PV 病人体内获得的扩大红系祖细胞，和 FDCP-EpoR 受体细胞(每组样本 2 × 10 7 个细胞),使用浓度不断增高的 CP-690550 处理, 然后在不同时间点收集。细胞制成颗粒，使用冷磷酸盐缓冲液冲洗三次，然后悬浮在 300 µL 裂解液中 ，再在冰上处理 1 小时。细胞裂解液按20 000g 转速在 4oC 下离心 20 分钟,取出上清液。在上清液中加入 15 µL anti-JAK2 (处理细胞) 或anti-JAK3 兔抗体(未处理细胞)，然后在冰上再处理 1 小时。最后, 在上清液中加入 50 µL 蛋白 A/G 琼脂糖浆，然后在4oC 下不断旋转温育过夜。冲洗抗体-蛋白复合体三次, 再使用放射免疫沉淀法(RIPA) buffer 冲洗一次, 使用冲洗冲洗一次,最后使用 50 mM Tris-HCl buffer pH 为 7.5 冲洗一次。通过 Western blotting 分析免疫沉淀复合物，使用磷酸酪氨酸抗体，除去，再使用 anti-JAK2 和 anti-JAK3 抗体做探针，来分析免疫沉淀复合物。
动物实验：动物模型：毛里求斯成年猕猴 剂量：10, 30 mg/kg/d 给药处理：口服饲喂
产品描述：一种选择性的JAK抑制剂，作用于JAK3、JAK2、JAK1时，IC50分别为1nM、20nM和112nM。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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