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螺内酯  分析标准品

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熔点：207-208°C (Lit.)
包装规格：25mg in glass bottle
溶解性：溶于氯仿和甲醇。微溶于水
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Spironolactone 显著抑制 A7r5 细胞中血管紧张素 II (Ang II) 介导的 ERK 和AKT 磷酸化，而不影响 EGFR 磷酸化。 Spironolactone 在人主动脉平滑肌细胞中，以剂量依赖方式增加 PIT1 表达，逆转醛固酮的作用。 Spironolactone (0, 100 nM, 1 μM, 10 μM，30 min) 抑制 Ang II 诱导的炎症。 Spironolactone 提高了足细胞特异性标志物 WT1 和 NPHS2 以及自噬标志物 Beclin1 和LC3B 的表达，促进细胞自噬。
体内研究：Spironolactone 阻断醛固酮 (ALDO)，可恢复长期肾素-血管紧张素系统 (RAS) 增强引起的血管重构。 Spironolactone (80 mg/L，口服) 延长了 mesothelin 基因突变小鼠的寿命，减少醛固酮引起的血管和软组织钙化。 Spironolactone (10-80 mg/mL，皮下注射) 在雄性瑞士白化小鼠热痛和电痛模型中以剂量依赖方式增加疼痛行为，但减少了由腹腔醋酸引起的炎症性内脏疼痛及足底辣椒素引起的化学性疼痛。 Spironolactone (50 mg/kg，每日一次，持续 6 周，口服) 能降低糖尿病相关的血管氧化应激，并通过增加抗氧化酶和可溶性胍基环化酶 (sGC) 的表达预防血管功能障碍。 Spironolactone (40mg/kg，每天一次，8 周，灌胃) 降低尿白蛋白排泄、血脂和空腹血糖水平，减轻肾损害，促进自噬减轻足细胞损失。
激酶实验：转录激活试验： 稳定的 MR，MRS810L，GR，AR，和 PR 细胞系于 37℃下在含 5% CO2 的 DMEM/Ham’s F-12 与GlutaMAX 培养基中培养，用 10% (v/v)灭活的胎牛血清，20 mM HEPES，1.4 mM 丙酮酸钠，1.8 mM 碳酸氢钠，和1 毫克/毫升遗传霉素进行补充。Subconfluent 培养物通过 Accutase 传代。所有细胞培养试剂来自Invitrogen。测试前，将细胞在含有 2.5% FCS (v/v)，2mM 谷氨酸盐，和 10 mM HEPES 的 Optimem 培养基中在96- 或384- 孔板上接种 24 小时。测试时，将化合物以 8 种稀释浓度加入到细胞中，随后加入相关的EC50 浓度下的各激动剂。培育 5-6 小时后，荧光素酶的活性，通过发光检测摄像机系统测定。使用 GraphPad Pris 软件进行曲线拟合，并计算 IC50 和 EC50 值。荧光素酶检测的 IC50 和 EC50 值通过至少三次重复实验测定
产品描述：一种雄激素受体拮抗剂，IC50 为 77 nM，能够促进足细胞自噬；可 用作保钾利尿剂。
保存条件：室温 干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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