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马来酸罗格列酮  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PPARγ1：30 nM (EC50); PPARγ2:100 nM (EC50)
体外研究：Rosiglitazone maleate 是一种有效的选择性 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1 和 PPARγ2 的EC50 分别为 30 nM 和 100 nM，Kd 约为 40 nM 对于 PPARγ。Rosiglitazone (BRL49653，0.1，1，10 μM) 促进 C3H10T1/2 干细胞分化为脂肪细胞。 Rosiglitazone (Compound 6) 激活 PPARγ，EC50 为 60 nM。 Rosiglitazone (1μM) 激活 PPARγ，后者结合 NF-α1 启动子以激活神经元中的基因转录。Rosiglitazone (1μM) 还保护 Neuro2A 细胞和海马神经元免受氧化应激，并以 NF-α1 依赖性方式上调 BCL-2 表达。 Rosiglitazone 完全抑制 TRPM3，针对硝苯地平和 PregS 诱发的活性，IC50 值为9.5 和4.6 μM，但这种作用不是通过 PPARγ 产生的。Rosiglitazone 在较高浓度下抑制 TRPM2，IC50 约为22.5 μM。Rosiglitazone 是 TRPC5 通道的强刺激剂，EC50 为 ～30 μM。
体内研究：Rosiglitazone (5 mg/kg，po) 降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。Rosiglitazone 还能降低糖尿病组的IL-6、TNF-α 和 VCAM-1 水平。与糖尿病和 Los 处理组相比，Rosiglitazone 与氯沙坦联合使用可增加血糖。Rosiglitazone 显著改善内皮功能障碍，表现在对 PE 和 Ang II 的收缩反应显著降低以及ACh 诱发的松弛增强在从糖尿病大鼠分离的主动脉中。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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