生物试剂
>
生化试剂
>
分析化学
> Ceritinib
加入收藏 取消收藏

Ceritinib  分析标准品

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：10mg in glass bottle
产品简介：一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.90 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.2 nM (ALK), 7 nM (InsR), 8 nM (IGF-1R), 23 nM (STK22D), 60 nM(FLT3), 260 nM (FGFR2)
体外研究：Ceritinib (LDK378) 还抑制 RET (IC50=400 nM)、FGFR3 (IC50=430 nM)、LCK (IC50= 560 nM)，JAK2 (IC50=610 nM)，Aurora (IC50=660 nM)，LYN (50=840 nM)，EGFR (IC50=900 nM)，FGFR4 (IC50=950 nM)。 Ceritinib (LDK378) 对 ALK 酶活性保持高效力，IC50 值为 200 pM，并且仅对一组46 种激酶中的IGF-1R、InsR 和 STK22D 具有强抑制作用，具有最低选择性为 70 倍。在转染各种激酶的Ba/F3 细胞中，Ceritinib 抑制 ALK 活性，IC50 值为 40.7 nM，IC50 值 >100 nM 对抗所有其他测试的激酶. Ceritinib(LDK378) 在携带 NPM-ALK 融合基因的 Karpas 299 人非霍奇金 Ki 阳性大细胞淋巴瘤中显示出有效的抗增殖活性，IC50 值为 22.8 nM 基因和 26 nM 在转染了 NPM-ALK 融合基因的 Ba/F3 细胞中。Ceritinib对野生型 Ba/F3 细胞 (IC50>2 μM) 和转染 Tel-InsR 基因的 Ba/F3 细胞 (IC50=320) 也表现出良好的选择性 nM)。
体内研究：Ceritinib (LDK378) 在啮齿动物和非啮齿动物中具有出色的药代动力学特征，口服生物利用度>50%。Ceritinib 在每日给药的 Karpas 299 大鼠异种移植模型中表现出剂量依赖性肿瘤生长抑制并实现部分肿瘤消退，但能够在携带 EML4-ALK 融合基因的 H2228 NSCLC 大鼠异种移植模型中实现完全肿瘤消退。在这两种模型中，Ceritinib (LDK378) 在动物中的耐受性良好。Ceritinib (LDK378) 的ADME 谱得到进一步评估，发现其在肝微粒体中具有相对良好的代谢稳定性、适度的 CYP3A4 抑制和一些hERG 抑制，在hERG 贴片中的 IC50 值为 46 μM 夹实验，但在狗和猴子遥测研究中都没有 QTc 延长的证据。
激酶实验：激酶分析： 所有激酶使用杆状病毒表达技术表达为组氨酸或 GST 标签的融合蛋白，除了在大肠杆菌中产生的未标记的ERK2。在 LabChip 迁移实验中测量激酶活性。实验在 30°C 下进行 60 分钟。在有或无LDK378 存在时，通过线性进展曲线，获得 LDK378 对酶活性的作用效果。
细胞实验：细胞系：Ba/F3-NPM-ALK, Ba/F3-Tel-InsR, Ba/F3-WT, Karpas299 细胞 浓度：~100 μM 处理时间：2-3 天 方法：表达荧光素酶的细胞与连续稀释的 LDK378 或 DMSO 温育 2-3 天。荧光素酶的表达用来衡量细胞增殖/存活，使用 Bright-Glo 萤光素酶检测系统来评估。使用 XLFit 软件获得 IC50 值。
动物实验：动物模型：携带 Karpas299/H2228 肿瘤的 RNU 裸鼠 剂量：~50 mg/kg 给药处理：口服饲喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢