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普鲁卡因胺  ≥98% (HPLC),分析标准品

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熔点：165-169°C
沸点：421.8°C at 760 mmHg
包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
溶解性：在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (5.31 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：DNMT1
体外研究：Procainamide 对半甲基化寡核苷酸底物上 DNMT1 抑制作用 (Ki=7.2 μM)，对未甲基化寡核苷酸底物上 DNMT1 抑制作用 (Ki=4600 μM)。 Procainamide (0.5 mM; 96 h) 导致 HCT116 细胞 CpG 甲基化的缺失，并对着丝粒重复序列和单拷贝基因产生影响。 Procainamide (0-10 mM) 浓度依赖性舒张由甲胆碱 (0.3 μM) 引起的牛气管的收缩但对钾离子(40 mM) 引起收缩的舒张反应并不显著。 Procainamide (250 μM-2.5 mM; 0-48 h) 在 250 μM 的剂量下不诱导细胞空泡化，在2.5 mM 的剂量下对许多细胞诱导细胞空泡化。 Procainamide (10 μM; 5 d) 使 MDA-231、T24 和 MCF-7 细胞系中 ER、p16 和 RAR 基因去甲基化。
体内研究：Procainamide (20 mg/kg; i.p.; 每天 1 次持续 7 天) 使异种移植了 MDA-231 细胞的BALB/c 小鼠体内的 ER 基因去甲基化并重新表达。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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