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依西美坦  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种人工合成的雄激素类似物，不可逆地与芳香化酶结合并抑制芳香化酶，从而阻止胆固醇向孕烯醇酮的转化以及雄激素前体向雌激素的外围芳构化。
溶解性：溶于DMSO(≥50mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.43 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Aromatase
体外研究：Exemestane (1-1000 nM；72 h；hFOB，Saos-2 细胞) 显著增加细胞数量。 Exemestane (72 h) 增加 hFOB 和 Saos-2 细胞中的碱性磷酸酶活性，并诱导 hFOB 细胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表达。 Exemestane 竞争性抑制和时间依赖性地灭活人胎盘芳香酶，Ki 为 4.3 nM。Exemestane 取代大鼠前列腺雄激素受体中的 [3H]5α-dihydrotestosterone，IC50 为 0.9 μM。
体内研究：Exemestane (20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持续 16 周) 处理显著增加腰椎和股骨 BMD、股骨弯曲强度、第五腰椎抗压强度和骨小梁体积。Exemestane 显著降低卵巢切除术引起的血清吡啶啉和血清骨钙素的增加。Exemestane 显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。 Exemestane (20 mg/kg/天皮下注射) 诱导 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 (PR) 大鼠体内 7，12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 诱导的乳腺肿瘤肿瘤消退。
激酶实验：人类胎盘芳香化酶检测： 从人类胎盘中制备微粒体并保存于-80°C下。通过测量从[1β-3H]A中释放的氚化水而测定芳构化效率。实验在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇，100 μM NADPH, 酶制剂，适当浓度的Exemestane (一式两份)，和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中进行，实验终体积为1 mL。在37°C下温育10分钟,加入4 mL预冷氯仿终止反应。使用活性炭悬浮液处理水相，移除上清液，使用液体闪烁计数器测量放射性。不同浓度的Exemestane与20 μg微粒体蛋白在固定量 (50 nM) 的 [3H]A中温育，测定IC50值。
细胞实验：细胞系：hFOB 细胞 浓度：1 μM 处理时间：24 小时 方法：使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时，收集样品，使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。
动物实验：动物模型：雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX) 剂量：100 mg/kg 给药处理：肌肉注射
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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