异丙肾上腺素盐酸盐  分析标准品

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熔点:165-175°C
包装规格:100mg in glass bottle
溶解性:溶于水(50mg/ml和乙醇(20mg/ml)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (403.68 mM); 澄清溶液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完。) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:β adrenergic receptor
体外研究:Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride(300 nM,3 分钟)可使完整大鼠脂肪细胞中颗粒状 cGMP 和西洛他胺抑制的低 Km cAMP 磷酸二酯酶 (cAMP-PDE) 活性增加约 100%。 Isoprenaline 可抑制大鼠脂肪细胞中胰岛素刺激的葡萄糖转运活性。在没有腺苷的情况下,Isoprenaline 会导致胰岛素刺激的细胞表面 GLUT4 的可及性随时间(t1/2 约 2 分钟)下降 > 50%,这与观察到的转运活性抑制直接相关。 Isoprenaline (5 nM 和 10 μM) 可增加环磷酸腺苷水平,而这种作用又被西洛他胺 (10 mM)、咯利普兰 (一种环磷酸腺苷特异性 PDE (PDE 4) 抑制剂) (10 mM) 以及环磷酸鸟苷升高剂 (50 nM ANF 或 30 nM SNP 加 100 nM DMPPO) 增强。 Isoprenaline 使Gi alpha-2基因的转录活性增加到对照值的140%,而Gs alpha的基因特异性杂交保持不变。 Isoprenaline (20 nM) 会增加总 iK 的幅度,并导致 iK 活化曲线负移约 10 mV,无论是在没有 300 nM 尼索地平的情况下还是在有 300 nM 尼索地平的情况下,都会阻断 L 型 Ca2+ 电流。 Isoprenaline (20 nM) 可使兔分离起搏细胞中窦房结起搏细胞的自发起搏率增加 16%。
体内研究:注意: 请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前,通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。 Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride(oral,0.27-0. 64 μg/kg)在狗体内通过相对较少的反应被广泛代谢。
动物实验:Animal Model: Dogs Dosage: 0.27-0. 64 μg/kg Administration: oral Result: Excreted largely unchanged in urine, only one-third of the radioactivity in urine was in the form of the O-methyl metabolite. Showed plasma radioactivity was almost entirely as conjugated isoprenaline and this metabolite accounted for more than 80% of radioactivity in urine. . Showed heart rate returned to base-line values when high plasma concentrations.
产品描述:一种选择性β-肾上腺素能激动剂。EC50或IC50分别为β2-AR: EC50 = 128.82 nM (human); Plasmodium falciparum: IC50 = 7.94 μM。 Isoproterenol hydrochloride is a phenethylamine derivative and selective β-AR adrenergic agonist shown to increase cytosolic cAMP. Isoproterenol hydrochloride exhibits promotion of glycogen breakdown and causes bronchodilation and vasorelaxant effects. Also potentially stimulates relaxation in nitric oxide mediated endothelium-dependent smooth muscle. Isoproterenol Hydrochloride is an activator of β2-AR and ERK.
保存条件:2-8°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。