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乙酸阿比特龙酯  分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种口服、有效、选择性和不可逆的CYP17A1抑制剂，具有抗雄激素活性。Abirateroneacetate是Abiraterone(CB7598)的前药形式。
溶解性：DMSO：溶于 DMSO(5mg/ml）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→ 50% Saline Solubility: 5 mg/mL (12.77 mM); 悬浊液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline Solubility: 5 mg/mL (12.77 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CYP17
体外研究：Abiraterone (Abi) acetate 是抗癌剂 Abiraterone 的酯类前药，其对 17，20-裂解酶和17α-羟化酶 (CYP17 是一种双功能酶) 的 IC50 值为 15 nM 和 2.5 nM具有 17α-羟化酶和 17，20-裂解酶活性)。Abiraterone 抑制人 17，20-裂解酶和 17α-羟化酶，IC50 分别为 27 和 30 nM。证实阿比特龙≥5μM 剂量可显著抑制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖。Abiraterone 抑制重组人3βHSD1 和3βHSD2 活性，竞争性 Ki 值为 2.1 和 8.8 μM。10 μM 阿比特龙足以完全阻断两种细胞系中5α-二酮和 DHT 的合成。阿比特龙处理显著抑制了生长旺盛的亚群中的 CRPC 进展，在 4 周的处理中有效地限制了肿瘤生长 (P<0.00001)。
体内研究：Abiraterone acetate (Abi) 可延长去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的生存期。阿比特龙在 LNCaP 中抑制[3H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 消耗和 Δ4-雄烯二酮 (AD) 积累，IC50<1 μM。先前显示 0.5 mmol/kg/d 阿比特龙抑制剂量产生约 0.5 至 1 μM 的血清浓度。对照组的异种移植肿瘤生长变化很大，一些肿瘤生长缓慢，只有一部分肿瘤表现出强劲的生长。
激酶实验：C17,20-裂解酶活性试验： 将微粒体在反应混合物中稀释至终蛋白浓度为 50 μg/mL，反应混合物包含 0.25 M 蔗糖，20 mM Tris-HCl(pH 7.4)，10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在 37°C 下平衡 10 分钟后，加入终浓度为0.6 mM 的βNADP起始反应。在将 600 μL 反应混合物分配到各试管之前，测试化合物在氮气流中蒸干，然后在37℃下培养 10 分钟。与 Abiraterone 培养后，将 500 μL 反应混合物转移到包含 1 μM 酶底物，17OHP 的试管中。进一步培养 10 分钟后，试管放置在冰上，加入 0.1 ml NaOH 1N 停止反应。将试管深度冷冻，并储存在-20℃，直到测试进行到Δ4A 水平。开发Δ4A RIA，并且使用Δ4A 的特异性抗体在实验室微孔板上自动化，指令由 Biogenesis 提供。游离和结合抗原的分离通过葡聚糖包被的活性炭悬浮液实现。离心分离后，等分上清液以一式两份在液体闪烁计数器上计数。未知样品的Δ4A 浓度根据标准曲线测定。检出限为0.5 ng/mL，在 13 ng/mL 试验值处，试验内和试验之间的变异系数分别为 10.7 和 17.6%。酶促反应表示为每10 分钟和每毫克蛋白质Δ4A 形成的 pmol 量。没有抑制剂(对照组)的最大活性值设定为 100%。IC50 值使用酶活性(%)对抑制剂浓度对数图的非线性分析计算。
细胞实验：细胞系：LNCaP 和 VCaP 细胞 浓度：0 μM -10 μM 处理时间：24 小时和 96 小时 方法：LNCaP 和 VcaP 细胞接种在 96 孔板，在 CSS 增补的无酚红或 FBS 增补的培养基中培养7 天。在接种24 小时和 96 小时后，细胞用 Abiraterone 处理，细胞活性在第 7 天通过加入 CellTiter Glo 测量发光情况测定。
动物实验：动物模型：负荷 LAPC4 细胞的雄性 NOD/SCID 小鼠 剂量：0.5 mmol/kg/d 给药处理：皮下注射给药
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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