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地塞米松 文献数量：1  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
溶解性：溶于乙醇和DMSO(25mg/ml)
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.37 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.30 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 18.18 mg/mL (46.32 mM); 悬浊液; 超声助溶（建议现用现配，在短期内尽快用完。） ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Glucocorticoid receptor
体外研究：Dexamethasone (Hexadecadrol) 调节多种转录因子，包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB，从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因。 Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)，EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关，发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ)，这与抑制 GM-CSF 释放有关。
体内研究：注意： 请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。 根据 Dexamethasone (DEX) 的血液和多组织浓度-时间曲线，发现其组织分布没有重大性别差异。血细胞与血浆分配 (0.664) 和血浆游离分数 (0.175) 中等，广泛分布在肝脏中 (Kp=6.76)。可能是由于 P-糖蛋白介导的外流，与预期的高渗透性相比，大脑中 DEX 的浓度非常低。 Dexamethasone (DEX) 可用于动物建模，构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。 1. 诱导肌肉萎缩 致病原理 糖皮质激素是骨骼肌蛋白降解和上调泛素蛋白酶体途径的重要介质。Dexamethasone 通过结合糖皮质激素受体诱导胫骨前肌蛋白降解，导致肌肉萎缩。 具体造模方法： Mice: C57BL/6 • male • 6-week-old Administration: 5 mg/kg • ip • once daily for 2 weeks 造模成功指标 分子变化：指标增加项--C2C12 泛素连接酶、MuRF1、Atrogin-1、Cbl-b、p-Foxo1、p-Foxo3a。其他--导致 C 肌管蛋白降解。糖皮质激素受体易位至细胞核。 表型观测：前肌、腓肠肌、股四头肌和比目鱼肌测重减少。骨骼肌与体重的比值下降。 同类产品 Betamethasone 拮抗产品 Glabridin 2. 诱导高血压 致病原理 诱发高血压 (HT) 的潜在机制尚不清楚。 具体造模方法： Rat: Sprague-Dawley • Male • 200-300 g Administration: 20 μg • sc • once daily from days 5 to 16 • control rats: saline with 0.1 mL/100 g/day from days 1 to 16 (po) or 0.2 mL/rat/day (sc). Dog: 10.1-19.1 kg • average=13.7 kg Administration: 0.5 mg/kg • po • once daily for 10 days 造模成功指标 血流动力学：中枢血流动力学中 MAP、收缩压、舒张压、TPR 水平升高。总外周阻力、血压、心房钠尿肽以及对去甲肾上腺素的升压反应在全身和肾脏血流动力学中显着增加。 行为观测：犬表现出明显的排钠利尿作用。 拮抗产品 Saralasin ; Prazosin 3. 诱导抑郁行为 致病原理 星形胶质细胞是重度抑郁症 (MD) 的一个关键特征，糖皮质激素表达减少会导致星形胶质细胞数量减少。 长期使用 Dexamethasone 处理会导致啮齿类动物出现一系列类似抑郁症的症状。 具体造模方法： Rat: Sprague-Dawley • Male • 200-250 g Administration: 1 mg/kg • po • once daily every other day for 5 months Note (1) 制备 3% (w/v) 处理溶液，并通过 0.45 μm 醋酸纤维素过滤器过滤。 (2) 开始处理前 4 天，老鼠不应该接触除此之外的任何其他水源。 (3) 第 4 天，将处理液换成水，喂食 3 天，使小鼠暂时恢复。第 7 天称重并进行行为实验。 Mice: C57BL/6 • Male • 9-10 weeks old • 23-25 g Administration: 4 mg/kg • ip • once dailly for 21 days 造模成功指标 代谢变化：大鼠血清皮质醇水平 ↑。 行为观测：强迫游泳测试（FST）期间的不动时间 ↑。蔗糖偏好测试中对蔗糖的偏好 ↓。 拮抗产品 Amitriptyline
动物实验：NAC was administered at three different doses (10, 100 and 500 mg/kg body weight). At the highest concentration, the acidic pH of the NAC solution was adjusted by adding NaOH. Dexamethasone was administered as a single injection of 1 or 10 mg/kg. Both drugs were dissolved in saline and 400 μl were injected intraperitoneally, either 1 h before or 1 h after LPS exposure. In one experiment, NAC (100 and 500 mg/kg) was injected successively every 4·5 h, starting 1 h before challenge (five injections in total). A control group of LPS-exposed animals were injected intraperitoneally with solvent alone (saline). Intratracheal administration was performed by instillation of 100 μl NAC (50, 100 or 500 mg/kg) or dexamethasone (10 mg/kg) into the lungs of mice anaesthetized with 15 mg/kg Rapinovet (i.v.) .
产品描述：Dexamethasone is an antiinflammatory glucocorticoid that induces the production of phospholipase A2 inhibitory protein (lipocortin). It also inhibits induction of nitric oxide synthase (IC50=5 nM). Dexamethasone has been shown to cause reduction in cyclin A and Cdk2 activity, inhibition of G1/S transition in osteoblasts and inhibition of phosphorylation of Rb protein in vitro. Dexamethasone has been observed to induce apoptosis in human thymocytes and eosinophils, but inhibits apoptosis in neutrophils in vitro. Dexamethasone is an activator of IDO.
保存条件：2-8°C 避光
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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