他莫昔芬  分析标准品

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熔点:97-98°C
包装规格:50mg in glass bottle
产品简介:他莫昔芬是一种选择性雌激素调节剂(SERM),PKC(蛋白激酶C)抑制剂和抗血管生成因子。他莫昔芬是一种前体药物,代谢为活性代谢产物4-羟基他莫昔芬(4-OHT)和细胞色素P450同工酶CYP2D6和CYP3A4 endoxifen。在乳腺癌三苯氧胺对ERBB2基因的抑制活性是依赖PAX2。阻断雌二醇刺激乳腺肿瘤细胞的血管内皮生长因子的产生。他莫昔芬诱导人恶性胶质瘤细胞凋亡。他莫昔芬是雌激素受体和雌激素受体的激活物。
溶解性:溶于氯仿(50mg/ml)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (5.60 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: Corn Oil Solubility: 40 mg/mL (107.67 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Estrogen receptor;HSP90
体外研究:Tamoxifen (ICI 47699) 对 MCF-7 细胞 (EC50=1.41 μM) 表现出强烈的抑制作用,对T47D 细胞(EC50=2.5 μM) 的抑制作用较小,但不影响 MDA-MB-231 细胞。
体内研究:Tamoxifen 可诱导肾病综合症模型和肝损伤模型。Tamoxifen 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中(体重295-340g),静脉注射 Tamoxifen (10 mg/kg) 后的药代动力学数据显示:最大血浆浓度达1566 ng/mL,0至 24 小时的血浆浓度-时间曲线下面积为 4757 ng·h/mL,而 0 至 1 小时的相应面积为5006 ng·h/mL,药物的半衰期为 5.8 小时。
细胞实验:细胞系:MCF7、T47D 浓度:10-6 mol/L 处理时间:24, 48 和 96 h 方法:在加入 E2 和 TAM 前 48 小时,用 5 mL PBS 洗涤细胞,并将细胞置于无酚红的含10%活性炭处理过的FBS 的 RPMI-1640 培养基中培养。将 E2 和 TAM 溶于乙醇中,用培养基进行稀释,使其浓度分别为10-8 mol/L和 10-6 mol/L,加入细胞培养基中进行孵育,孵育 24、48、96 小时。
动物实验:动物模型:Pdx1PB-CreERTm mice 剂量:-- 给药处理:s.c.
保存条件:2-8°C 避光
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。