氟虫腈 文献数量:1  分析标准品

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包装规格:250mg in glass bottle
产品简介:一种杀虫剂,可作为昆虫GABA受体的选择性拮抗剂(对蟑螂和大鼠受体的IC50s分别为30nM和1,600nM)。Fipronil还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50分别为800nM和10nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil诱导细胞色素P450(CYP)亚型CYP1A1/2,CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
溶解性:溶于DMSO(250mg/ml 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (protect from light, stored under nitrogen)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CYP1;CYP2;CYP3
体外研究:氟虫腈 (0.1-25 µM; 72 h)剂量依赖性地诱导人类肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。氟虫腈 (0.1-25 µM; 72 h) 以时间和剂量依赖的方式诱导 HepG2 细胞中的 caspase-3/7 (caspase-3/7活性是细胞凋亡过程的重要标志物)。
体内研究:氟虫腈抑制两种谷氨酸诱导的氯离子脱敏和非脱敏电流,IC50 值分别为 800 和 10 nM。氟虫腈对蟑螂 GABA 受体的选择性比对大鼠 GABA 的选择性更大。 氟虫腈在静止和激活状态下都能阻断蟑螂的 GABA 受体,其 IC50 值分别为 28 和35 nM。
保存条件:2-8°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。