胞嘧啶 β-D-呋喃阿拉伯糖苷  分析标准品

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熔点:215-217° C
包装规格:100mg in glass bottle
产品简介:胞嘧啶类似物。阿糖胞苷复合到 DNA 中后,可通过与导致 DNA 断裂的拓扑异构酶I 形成可裂解复合物而抑制 DNA 的复制,但不会抑制 RNA 的合成。抗白血病制剂。
溶解性:溶于水和DMSO
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.55 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (411.15 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) 注:工作液建议您现用现配,在短期内尽快用完。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Microbial Metabolite;HSV-1
体外研究:Cytarabine 被磷酸化为三磷酸形式 (Ara-CTP),涉及脱氧胞苷激酶 (dCK),它与 dCTP 竞争掺入DNA,然后通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶的功能来阻断 DNA 合成。与其他急性髓性白血病(AML) 细胞相比,Cytarabine 对野生型 CCRF-CEM 细胞表现出更高的生长抑制活性,IC50 为 16 nM。Cytarabine 在 10 μM 时明显诱导大鼠交感神经细胞凋亡,其中 100 μM 显示出最高毒性并在84 小时内杀死超过 80% 的神经元,涉及线粒体细胞色素-c 的释放和 caspase-3 的激活,以及毒性可通过p53 敲低减弱并通过 bax 缺失延迟。
体内研究:Cytarabine (250 mg/kg) 还会导致妊娠 Slc:Wistar 大鼠的胎盘生长迟缓并增加胎盘迷路区的胎盘滋养层细胞凋亡,从处理后 3 小时开始增加,并在 6 小时达到峰值,然后在 48 小时恢复到对照水平,并且 p53 蛋白、p21、cyclinG1、fas 等 p53 转录靶基因和 caspase-3 活性显著增强。Cytarabine 对急性白血病非常有效,这会导致 Cytarabine teristic G1/S 阻断和同步,并以弱剂量相关的方式增加白血病 Brown Norway 大鼠的存活时间,这表明使用更高剂量的 Cytarabine 不会有助于它在人类中的抗白血病作用。
激酶实验:体外抑制生长实验: Cytarabine 储存液储备在无水乙醇中,制备连续稀释的 Cytarabine。CCRF-CEM 细胞悬浮在含10% FBS, 0.1%Gentamicin,和 1%丙酮酸钠的 RPMI 培养基上。 按每 mL 3-6×104个细胞密度细胞悬浮在各自培养基中,获得 10 mL 细胞悬浮液。合适体积 Cytarabine 溶液转移到细胞悬浮液中,再温育 72 小时。细胞旋转减慢,再次悬浮在新鲜无 Cytarabine 培养基中,测定最终细胞数。通过分析细胞数与 Cytarabine 浓度的S 曲线拟合, 而测定 IC50。
细胞实验:四、细胞实验 细胞系:大鼠白血病细胞系 RCL/0, RO/1 和 K7,及人类单核细胞性白血病细胞 U937 浓度:100 μM 左右 处理时间:24,48 和 72 小时 方法:37℃下,不同浓度 Cytarabine 处理细胞 24,48,和 72 小时。在处理 20,44,或 68 小时时,加入10 mL细胞增殖试剂 WST-1 溶液。和 WST-1 温育 2 或 4 小时后,使用比色分析测定细胞代谢活力,在450 nm 处测定吸光值。通过 eosin 染色计算细胞分裂倍数,及细胞活性。
动物实验:动物模型:患髓细胞性白血病的 Brown Norway 大鼠 剂量:5-1000 mg/kg 给药处理:静脉注射
产品描述:胞嘧啶类似物。阿糖胞苷复合到 DNA 中后,可通过与导致 DNA 断裂的拓扑异构酶 I 形成可裂解复合物而抑制 DNA 的复制,但不会抑制 RNA 的合成。抗白血病制剂。
保存条件:2-8°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。