苯甲酰乌头原碱  99.58%(HPLC),分析标准品

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包装规格:10mg in glass bottle
产品简介:中药附子生物碱。 Benzoylaconine is an aconitine-type diterpenoid alkaloid that has been found in Aconitum species.
溶解性:溶于DMSO(55mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months-20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (1.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (1.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.92 mg/mL (1.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.92 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 9.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:ACE:0.32 μM (EC50)
体外研究:Benzoylaconine (25-100 μM,预处理 1 h,再处理 36 h) 在心肌细胞和心脏成纤维细胞中,具有减轻血管紧张素 Ⅱ 诱发的心肌细胞肥大和纤维化的作用。 Benzoylaconine (50 μM,预处理 1 h,再处理 0.5,36 h) 在 ACE2 敲减的心肌细胞中,无法通过靶向ACE2 发挥缓解心肌炎症和损伤的作用。 Benzoylaconine (1-100 μM,1 h) 在 RAW264.7 巨噬细胞中,通过抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。 Benzoylaconine (1-100 μM,预处理 1 h,再处理 24 h) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中,显著降低 IL-1β、TNF-α 和 IL-6 细胞促炎因子的水平。 Benzoylaconine (1-100 μM,预处理 1 h,再处理 24 h) 在 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中,呈现剂量依赖性降低 COX-2 和 iNOS 表达。 Benzoylaconine (27-75 μM,2 天) 在 HepG2 细胞中,剂量依赖性地促进线粒体质量,从而促进线粒体生物合成。 Benzoylaconine 对 ACE2 活性有兴奋作用 (EC50: 1.5 μM),对 ACE 有明显的抑制作用(EC50: 0.32 μM)。 Benzoylaconine (25-100 μM,6 天) 在 Caco-2 和 LS174T 细胞中上调 P-糖蛋白, 多药耐药相关蛋白 2 和乳腺癌耐药蛋白的蛋白质的水平。
体内研究:Benzoylaconine (3-30 mg/kg,p.o.,4 周) 在胸主动脉缩窄 (TAC) 小鼠模型中,通过靶向 ACE2 有效改善心脏功能障碍,减轻心肌细胞肥大和心脏组织纤维化。 Benzoylaconine (10 mg/kg,i.p.,一天一次,连续七天) 增加了小鼠的耗氧量,诱导小鼠线粒体生物合成并激活 AMPK-PGC1ɑ 通路,发挥抗心力衰竭作用。 Benzoylaconine (20 mg/kg,i.v. 或 i.g.,一天一次,连续五天) 在小鼠耳肿胀试验 (MEST) 和小鼠足跖肿胀试验中,小鼠耳廓和足底肿胀都得到明显抑制,说明其具有抗炎作用。 Benzoylaconine (3-30 mg/kg,p.o.,一天一次,连续十四天) 在 SHR 小鼠模型中,可以降低心率和血管舒张,且通过逆转平滑肌重塑以发挥抗高血压作用。 Benzoylaconine (0.6 mg/kg,p.o.,一天一次,连续十四天) 在 FVB 小鼠模型中,显著诱导 FVB 小鼠空肠、回肠和结肠中 MRP2 和 BCRP,P-gp 的表达和外排活性
保存条件:2-8℃ 避光 充氮保存
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。