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蟾蜍它里定  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：5mg in glass bottle
产品简介：一种选择性靶向 MAPK 信号通路 (ERK、p38、JNK) 及 XIAP 的抑制剂，可抑制 Akt 表达与磷酸化。Hellebrigenin 可激活内外源凋亡通路 (如线粒体膜电位破坏、Caspase 家族激活、PARP 裂解)、下调抗凋亡蛋白 (Bcl-2、Bcl-xL) 并上调促凋亡蛋白 (Bax、Bak)。Hellebrigenin 还可引发 DNA 双链断裂激活 ATM 通路。Hellebrigenin 能抑制肿瘤细胞增殖与克隆形成，主要用于口腔鳞状细胞癌、肝癌等癌症的研究。
溶解性：DMSO:50 mg/mL (120.05 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months-20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.00 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Caspase 3
体外研究：细胞活力：Hellebrigenin (2-8 nM；24-72 h) 呈剂量/时间依赖性抑制口腔癌 SCC-1/47 细胞和肝癌 HepG2 细胞的细胞活力。 细胞凋亡：Hellebrigenin (2-8 nM；24 h) 诱导口腔癌细胞，激活 Caspase-3/8/9 及 PARP 切割，伴随 Bax/Bak 上调和 Bcl-2/Bcl-xL，Cyclin A2/B1，及 CDK4/6 下调。 Hellebrigenin 触发 HepG2 细胞中线粒体膜电位下降及Caspase 级联反应。 WB验证：Hellebrigenin (8 nM；24 h) 下调口腔癌细胞中 p-ERK/p38/p-JNK 水平及 XIAP 表达水平，抑制 HepG2 细胞 Akt 磷酸化。
体内研究：Hellebrigenin (6 mg/kg；腹腔注射；3 次/周；4 周) 显著抑制小鼠口腔癌 SCC-1 细胞异种移植模型的肿瘤生长，且不影响小鼠体重。
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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