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紫铆因  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：10mg in glass bottle
产品简介：一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
溶解性：DMSO : 50 mg/mL (183.65 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.67 mg/mL (6.13 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 1.67 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR：16 μM (IC50, in HepG2 cells)；PDE4：10.4 μM (IC50)；
体外研究：Butein 可有效抑制 cAMP 特异性磷酸二酯酶（IV 型）活性，IC50 为 10.4±0.4 μM。相反，100 μM 以上的 Butein 可抑制磷酸二酯酶 I、III 和 V 活性。 Butein 是一种植物多酚，是一种特异性蛋白酪氨酸激酶抑制剂。Butein 不仅抑制 HepG2 细胞中 EGF 刺激的 EGFR 自身磷酸酪氨酸水平，而且还抑制 EGFR（IC50=16 μM）和 p60c-src（IC50=65 μM）的酪氨酸特异性蛋白激酶活性（体外）。 Butein (10、20 和 40 μM；24、48 和 72 小时) 以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长。 Butein 通过抑制 PKB/AKT 和 MAPK 通路的激活表现出抗癌活性，这两条通路已知与 Cisplatin 耐药性有关。Butein (20 μM) 与 Cisplatin (20 μM) 共同处理 24 小时后，可降低 AKT、ERK 和 p38 的磷酸化。
体内研究：Butein (每 2 天 2 mg/kg）与 Cisplatin (每 2 天 2 mg/kg) 联合使用 3 周可抑制体内肿瘤生长。
细胞实验：细胞系：人肝癌细胞HepG2细胞 浓度：~50 μM 孵育时间：1 天 方法：将细胞（5×103/mL）一式三份孵育在96孔板中，在37℃条件下不同的时间间隔加入或不加入指定浓度的Butein。 此后，20微升的MTT溶液（5毫克/毫升在PBS中）加入到每个孔中。有2小时的孵育在37℃后，加入0.1 mL的裂解缓冲液（20％SDS，50％二甲基甲酰胺）溶液中加入，在37℃孵育过夜，然后在570 nm处的光密度是通过读板器测定
动物实验：Animal Models：人肝癌移植瘤HepG2细胞 Dosages：2 毫克/千克 Administration：腹膜内注射，每周5个剂量，连续3周
产品描述：基本信息 产品编号： B10190 产品名称： Butein CAS: 487-52-5   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C15H12O5 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 272.25 -20℃ 一个月 化学名：  2’,3,4,4’-tetrahydroxyChalcone Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 55mg/mL (202.02mM) Ethanol 55mg/mL (202.02mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5mg/mL (9.18mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5mg/mL (9.18mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: 1.67mg/mL (6.13mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此⽅案可获得 1.67mg/mL (6.13mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可⽤于⼝服和腹腔注射。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加 ⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.6731mL 18.3655mL 36.7309mL 5mM 0.7346mL 3.6731mL 7.3462mL 10mM 0.3673mL 1.8365mL 3.6731mL 50mM 0.0735mL 0.3673mL 0.7346mL 生物活性 产品描述 从DalbergiaodoriferaT.Chen分离，一种cAMP特异性的PDE抑制剂，对PDE4的IC50为10.4μM。Butein是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对EGFR和p60c-src的IC50分别为16和65μM。Butein还是一种SIRT1激活剂(STAC)。 靶点 EGFR  体外研究 Butein抑制了小鼠脾细胞中EGFR诱导的表皮生长因子的自磷酸化水平，并也能抑制表皮生长因子受体和p60 c-src，IC50为65μM。抑制是竞争性对ATP和非竞争性对磷酸受体，聚（谷氨酸，丙氨酸，酪氨酸）6:3:1为EGF受体酪氨酸激酶。与此相反，Butein非显著性的抑制了丝氨酸-和苏氨酸-特异性蛋白激酶如PKC或PKA的活性。Butein通过179位半胱氨酸残基直接抑制IκBα激酶β抑制核因子（NF）-κB和NF-κB的基因表达。Butein（10μM）抑制了90％以上的iNOS和COX-2的表达，以及LPS刺激的RAW 264.7细胞的亚硝酸盐和TNF-α的产生。Butein（10μM）抑制LPS-诱导的DNA结合NF-κB活性，它是通过抑制抑制因子-κB的降解和ERK1 /2 MAP激酶的磷酸化，以及增加骨桥蛋白结合VB3受体。Butein（20μM）治疗诱导的膀胱癌细胞BLS（M）从细长形态形态学变化到圆形上皮样细胞，伴有波形蛋白的下调，以及和未经处理的对照细胞相比获得的E-钙粘蛋白，表现间充质的逆转样表型。 Butein（20μM）通过ERK1 / 2和NF-κB信号传导途径抑制BLS（M）的细胞的运动和侵袭能力，并恢复EMT样表型诱导的TNF-α。在HepG2细胞中，Butein以剂量依赖的方式抑制了STAT3的组成性活化，50μM产生了最大的抑制，通过上游激酶的c-Src和JAK2的抑制作用介导。在SNU-387细胞中，Butein（50μM）也可完全抑制IL-6诱导的STAT3磷酸化。Butein下调细胞周期蛋白D1和Bcl-2，Bcl-xL的，存活素和VEGF，STAT3活化的标志物的表达。Butein（50μM）显著提高阿霉素的细胞凋亡作用，阿霉素从18％到55％，紫杉醇从15％到42％。Butein是作为对脂质和脂质过氧化反应一个强大的抗氧化剂。 Butein抑制大鼠脑匀浆中铁诱导的脂质过氧化作用，IC 50是3.3μM。Butein是降低稳定自由基二苯基-2-苦基苯肼（DPPH）的有效α-生育酚，IC0.2是9.2μM。Butein也抑制黄嘌呤氧化酶的活性，IC 50为5.9μM。Butein食腐的过氧自由基从2,2 - 偶氮二（2 - 脒基丙烷）二盐酸盐（AAPH）在水相获得。此外，Butein以浓度依赖性的方式抑制人低密度脂蛋白（LDL）的铜催化氧化。Butein是铁和铜离子的螯合剂。 体内研究 与玉米油处理过的对照组相比，Butein在2毫克/千克时诱导了显著的肝癌肿瘤生长抑制。在第22天首次治疗后尸检时，和对照组（8.46）相比，肿瘤生长在Butein治疗组中降低超过2倍（平均肿瘤相关负担，3.90），这和在肝癌肿瘤组织中降低的组成型磷酸化STAT3（9％和对照组的81％），Bcl-2水平（26％和对照组的96％），增加的caspase-3的水平（98％和对照组的21％）相关联。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系： 人肝癌细胞HepG2细胞 浓度： ~50μM 处理时间： 1 天 方法： 将细胞（5×103/mL）一式三份孵育在96孔板中，在37℃条件下不同的时间间隔加入或不加入指定浓度的Butein。 此后，20微升的MTT溶液（5毫克/毫升在PBS中）加入到每个孔中。有2小时的孵育在37℃后，加入0.1mL的裂解缓冲液（20％SDS，50％二甲基甲酰胺）溶液中加入，在37℃孵育过夜，然后在570 nm处的光密度是通过读板器测定     动物实验：   动物模型 人肝癌移植瘤HepG2细胞 剂量 2 毫克/千克 给药处理 腹膜内注射，每周5个剂量，连续3周
保存条件：-20℃ 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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