杠柳苷元  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:10mg in glass bottle
产品简介:一种具有口服活性的强心苷,被发现存在于香加皮 (Cortex periplocae) 中。Periplogenin 可以诱导活性氧 (ROS) 的产生和坏死性凋亡 (necroptosis),并导致 G0/G1 期阻滞。Periplogenin 能够通过调控 NLRP3/Caspase-1/GSDMD 信号通路来抑制焦亡 (pyroptosis)。Periplogenin 通过与 ATP1A1 蛋白的口袋结合并与 T804 形成氢键,从而抑制前列腺癌细胞的生长。Periplogenin 可用于癌症、炎症和免疫学相关研究,如前列腺癌、类风湿关节炎和银屑病的研究。
溶解性:DMSO : 100 mg/mL (256.08 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IL-1β;IL-18;Caspase-1;NLRP3;
体外研究:Periplogenin (0.625-10 μg/mL 44 h) 可抑制人 HaCaT 角质形成细胞的活力,其 IC50 值为 1.56 μg/mL。 Periplogenin (2 μg/mL, 6-24 h) 可诱导 HaCaT 细胞发生不依赖半胱天冬酶的非凋亡性、非自噬性细胞死亡。 Periplogenin (1-4 μg/mL, 12-48 h) 可增加 HaCaT 细胞中活性氧的产生并诱导坏死性凋亡。 Periplogenin (0.1-20 μg/mL, 24 h) 可抑制类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞 (RA-FLS) 的增殖, IC50 值为 1.56 μg/mL。 Periplogenin (0.1-5 μg/mL, 24 h) 可抑制 RA-FLS 细胞的迁移、侵袭和焦亡。 Periplogenin (0.1-5 μg/mL, 24 h) 可诱导 RA-FLS 细胞发生 G0/G1 期阻滞。 Periplogenin (0.1-5 μg/mL, 24 h) 可下调 RA-FLS 细胞中 NLRP3、Cleaved-Caspase-1、GSDMD-N、IL-1β 和 IL-18 的表达。 Periplogenin (0.02-33 μM, 72 h) 可抑制 DU145、DLD-1、U-87MG 和 MCF-7 癌细胞的活力,其 IC50 值分别为 2.897 μM、8.712 μM、3.008 μM 和 20.025 μM。 Periplogenin (0-100 μM) 可抑制野生型 DU145 细胞中 ATP1A1 的酶活性。
体内研究:Periplogenin (每个部位 2 μg,局部涂抹,在 TPA 诱导 8 天后开始,连续 11 天每日给药) 可改善 TPA 和 IMQ 诱导的 Balb/c 小鼠银屑病样皮肤炎症。 Periplogenin (10-20 mg/kg,灌胃,每日一次) 可抑制 DU145 野生型异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
细胞实验:Apoptosis Analysis Cell Line: HaCaT cells Concentration: 1, 2 and 4 μg/mL Incubation Time: 24 and 48 h Result: Disrupted the membrane integrity. Increased PI uptake and LDH release. Revealed necrotic features (cytoplasmic swelling, reduced organelles, nuclear membrane disorder). Cell Cycle Analysis Cell Line: RA-FLS Concentration: 0.1, 0.5 and 5 μg/mL Incubation Time: 24 h Result: Increased the proportion of G0/G1 phase cells. Decreased the proportion of G2/M phase cells. Showed no significant change in S phase cell proportion.
动物实验:Animal Model: TPA-induced and IMQ-induced psoriasis-like mice models Dosage: 2 μg per site Administration: Topical application, daily for 11 days starting after 8 days of TPA induction Result: Reduced ear thickness and weight. Alleviated epidermal hyperplasia and inflammatory cell infiltration in dorsal skin and ears. Animal Model: DU145 wild-type xenograft mice models Dosage: 10 and 20 mg/kg Administration: Orally gavage, once a day Result: Reduced tumor volume and weight. Had no significant change in body weight.
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。