L-四氢巴马汀  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:是多巴胺 D1,D2 和 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。
溶解性:DMSO : ≥ 100 mg/mL (281.35 mM) DMF : 100 mg/mL (281.35 mM; 超声助溶) H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、口服-均匀悬浊液: CMC-NA ≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:5-HT1A Receptor;D1 Receptor:166 nM (IC50);D2 Receptor:1400 nM (IC50);D3 Receptor:3300 nM (IC50);5-HT1A Receptor:370 nM (IC50);
体外研究:Rotundine 对多巴胺 D1 和 D2 受体有阻断作用。第 1 天和第 7 天,Rotundine (6.25、12.5 和 18.75 mg/kg) 与生理盐水组小鼠的运动计数差异均无统计学意义。6.25、12.5 和 18.75 mg/kg 剂量的 Rotundine 拮抗羟可酮引起的多动症。Rotundine (6.25、12.5 mg/kg) 不影响致敏程度,但羟可酮+羟可酮组与罗通定 (18.75 mg/kg)+羟可酮+羟可酮组之间存在显著差异,表明 Rotundine (18.75 mg/kg) 可显著抑制羟可酮致敏的发生。
体内研究:Rotundine以6.25毫克/千克,12.5 毫克/千克,或18.75 毫克/千克的剂量治疗不会影响运动活性,但是会显著拮抗羟考酮(5毫克/千克)诱导的多动症。Rotundine (10-25 毫克/千克)口服给药显著增加小鼠的热板潜伏期,表明Rotundine具有显著的止痛活性,这与弓状核和脊髓D2受体的β脑内啡神经元相关。由于突触后的,而不是突触前的DA受体阻断机制,Rotundine (1-10毫克/千克)口服给药剂量依赖性增加固定比率(FR)下强化的可卡因自身给药率,而20毫克/千克的剂量会使其降低。与可卡因作用相反,Rotundine仅在10毫克/千克,而不是1毫克/千克或3毫克/千克剂量下对蔗糖自给药和运动产生抑制作用。LD50: 小鼠1160毫克/千克(灌胃)
细胞实验:动物模型:受到热板延迟分析的雌性ICR小鼠 剂量:25毫克/千克 给药处理:口服给药
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。