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包装规格：10mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种 Pyruvate kinase M2 (PKM2) 有效的、特异的抑制剂。它是紫草的主要成分，紫草是一种中草药，具有多种生物活性。在细胞荧光淬灭试验中，Shikonin也是TMEM16A氯离子通道的抑制剂。Shikonin 通过抑制 tumor necrosis factor-α (TNF-α) 发挥抗炎作用，并可通过抑制 proteasome 来阻止 nuclear factor-κB (NF-κB) 信号途径的激活。
溶解性：DMSO :57 mg/mL (197.71 mM) Ethanol：15 mg/mL (52.02 mM) Water：Insoluble
靶点：chemokine receptor TNF-α Proteasome NF-κB PKM2 PKM2 TMEM16A chloride channel IC50：0.3μM  IC50：0.8 μM IC50：6.5 μM
体外研究：在摩尔浓度下，shikonin在多种CC趋化因子（CCL2单核细胞趋化蛋白1）, CCL3(巨噬细胞炎性蛋白1α)，CCL5（活性调节蛋白，正常T细胞表达并分泌的蛋白），CXC趋化因子（CXCL12基质细胞衍生因子1α）以及经典的化学引诱物的影响的情况下抑制单核细胞趋化性以及钙流动。Shikonin下调巨噬细胞表面CCR5（主要的HIV-1协同受体）的表达。Shikonin 的抗HIV和抗炎症活性可能与它干扰趋化因子受体的表达和功能相关。Shikonin抑制肠上皮细胞钙激活的氯离子通道，这一抑制效应部分通过抑制基地侧的钾离子通道活性来实现。
体内研究：Shikonin在小鼠中显著延迟肠动力、在具有轮状病毒腹泻症状的新生小鼠模型中减少粪便含水量，而不影响病毒感染过程。Shikonin被报导具有抗氧化、抗菌、抗寄生物、抗病毒和伤口愈合活性。Shikonin在体内抑制过敏作用和气管高反应性。腹腔注射shikonin会导致一些毒性作用，LD50为20 mg/kg。如果通过口服和肌肉注射给药，shikonin的吸收速度很快，在给药后1分钟，在血浆中很少能检测shikonin。口服shikonin的生物利用度为34%。
细胞实验：细胞系：人单核细胞 浓度：10, 1, 0.1, 0.01 μM 处理时间：12和24小时 方法：将新鲜分离的人单核细胞以105/孔的密度铺于96孔板中，加入终浓度为10, 1, 0.1, 0.01 μM的shikonin。孵育12或24小时后（37℃，5% CO2），活细胞的数量用MTS实验和台盼蓝拒染法检测。
动物实验：动物模型：ICR新生小鼠 剂量：0.4 和 1.7 μg/30 μL PBS 给药处理：口服
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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