四去氢碎叶紫堇碱  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:5mg in glass bottle
产品简介:一种原小檗碱类生物碱,是一种胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂 (AChE (IC50 = 0.54 μM)、BChE (IC50 = 3.32 μM)), Groenlandicine 以非竞争性方式抑制 BACE1 (IC50 = 19.68 μM,Ki = 21.2),且在体外可抑制 RLAR (IC50 = 140.1 μM)、HRAR (IC50 = 154.2 μM) 和总活性氧 (ROS) 生成 (IC50 = 51.78 μM)。Groenlandicine 可抑制骨肉瘤细胞增殖,同时促进其凋亡 (apoptosis)。Groenlandicine 与 Cisplatin联合使用时能抑制肿瘤生长。Groenlandicine 可用于骨肉瘤、阿尔茨海默症和糖尿病的相关研究。
溶解性:DMSO:1 mg/mL (3.10 mM; 超声助溶 (<60°C))
储备液保存:-80°C, 6 months-20°C, 1 month
靶点:Topoisomerase I
体外研究:Groenlandicine (24 h) 可降低骨肉瘤细胞 (OS cells) (SJSA-1 和 MG63 细胞) 中 TOP1 的表达水平,并促进细胞凋亡。 Groenlandicine (0-2 μM, 24 h) 对 TOP1 上调的骨肉瘤细胞 (SJSA-1 和 MG63 细胞) 敏感性较低,而对 TOP1 下调的细胞更敏感。 Groenlandicine (10 μM, 24 h) 能抑制 Cisplatin耐药的骨肉瘤细胞 (SJSA-1/R 和 MG63/R) 的迁移和增殖,促进其凋亡,且与 Cisplatin 联用时效果更显著。 Groenlandicine (5-10 μM, 24 h) 联合 Cisplatin 可显著降低耐药骨肉瘤细胞 (SJSA-1/R 和 MG63/R) 中 Bcl-2 水平,激活 BAX、cleaved-Caspase-3 和 cleaved-Caspase-9,此效应可被 SC79抑制。 Groenlandicine (10-25 μg/mL, 24 h) 能显著减少 SIN-1 处理的 LLC-PK1 细胞中过氧亚硝酸盐 (ONOO-) 的生成,降低 DNA 断裂,提高细胞活力并引起 G2/M 期阻滞。 Groenlandicine(40 μM)对真实过氧亚硝酸盐 (ONOO-) 和总活性氧 (ROS) 生成具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.84 μM 和 51.78 μM。 Groenlandicine (2.5-250 μM) 在体外小牛胸腺 topoisomerase I 和 pUL402 DNA 反应体系中诱导topoisomerase I 介导的 DNA 切割。
体内研究:Groenlandicine (1.5 mg/kg,腹腔注射,每 3 天一次,持续 18 天) 与 Cisplatin 联用,在SJSA-1/R异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效果。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。