关附甲素  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
溶解性:DMSO:100 mg/mL(232.82 mM;超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CYP2D6; HERG channel
体外研究:Guanfu base A 对小鼠或大鼠 CYP2Ds 没有抑制活性。Guanfu base A 对人重组 CYP1A2、2A6、2C8、2C19、3A4、3A5 无抑制作用,但对 2B6 和 2E1 有轻微抑制作用。 Guanfu base A 是 CYP2D6 的有效抑制剂,在 HLM (右美沙芬 5 μM) 中的 IC50 记录为~0.46 μM,在 rCYP2D6 (丁呋洛尔 5 μM) 中记录为 0.12 μM。 采用全细胞膜片钳技术研究了 Guanfu base A 在瞬时转染 HERG 互补 DNA 的人胚肾293 (HEK293)细胞中的作用。Guanfu base A 以浓度、电压和时间依赖性方式抑制 HERG 通道电流,IC50 为1.64 mM。Guanfu base A 使激活曲线负向移动,加速通道失活,但对失活曲线没有影响。
体内研究:比格犬经 Guanfu base A 注射液预处理后静脉注射右美沙芬 (2 mg/mL) 后 CYP2D 代谢活性降低,右啡烷的 Cmax 为生理盐水组的三分之一,血浆浓度-时间曲线下面积是盐水处理组的一半。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。