伊立替康  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:100mg in glass bottle
产品简介:一种喜树碱类似物,拓扑异构酶I抑制剂。 Irinotecan is a camptothecin analog and topoisomerase I inhibitor. It may inhibit AChE. It is uesed to treat colon cancer, but it also moderates inhibition of dendritic cell differentiation and decreases the number of tumor vessels in glioma models.
溶解性:DMSO :25 mg/mL (42.61 mM; Need ultrasonic)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Topoisomerase I
体外研究:Irinotecan is a topoisomerase I inhibitor. Irinotecan inhibits the growth of LoVo and HT-29 cells, with IC50s of 15.8 ± 5.1 and 5.17 ± 1.4 μM, respectively, and induces similar amounts of cleavable complexes in both in LoVo and HT-29 cells. Irinotecan suppresses the proliferation of human umbilical vein endothelial cells (HUVEC), with an IC50 of 1.3 μM.
体内研究:Irinotecan (CPT-11, 5 mg/kg) significantly inhibits the growth of tumors by intratumoral injection daily for 5 days, on two consecutive weeks in rats, and such effects also occur via continuous intraperitoneal infusion by osmotic minipump into mice. However, Irinotecan (10 mg/kg) shows no effect on the growth of tumor by i.p. Irinotecan (CPT-11, 100-300 mg/kg, i.p.) apparently suppresses tumor growth of HT-29 xenografts in athymic female mice by day 21. The two groups of Irinotecan (125 mg/kg) plus TSP-1 (10 mg/kg per day) or Irinotecan (150 mg/kg) in combination TSP-1 (20 mg/kg per day) are nearly equally effective and inhibit tumor growth 84% and 89%, respectively, and both are more effective than Irinotecan alone at doses of 250 and 300 mg/kg.
细胞实验:细胞系:LoVo 和 HT-29 细胞 浓度:0 μM -100 μM 处理时间:48小时 方法:指数生长的细胞(LoVo和HT-29细胞)以每种细胞系的最佳接种数量(LoVo 细胞2×104;HT-29细胞105)接种于20 cm2 Petri培养皿。2天后,用逐渐增加浓度的Irinotecan或SN-38处理一个细胞倍增时间(LoVo 细胞24小时,HT-29细胞40 小时)。0.15 M NaCl洗涤后,细胞进一步在正常培养基中生长两个倍增时间,从胰蛋白酶-EDTA的支撑物中分离,并在血细胞计数器上计数。IC50值的估算如下:与不含Irinotecan 或SN-38培养的细胞相比,引起50%生长抑制的Irinotecan 或SN-38浓度。
动物实验:动物模型:负荷COLO 320和WiDr异种移植物的雌性裸鼠 剂量:20 mg/kg 给药处理:腹腔注射给药
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。