石杉碱甲  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种从Huperzia serrata分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
溶解性:DMSO:50 mg/mL (206.34 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (20.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:AChE;NMDA Receptor
体外研究:(-)- Huperzine A (1 μM;2 小时) 减轻 Aβ23-35 (20 μM) 诱导的神经元损伤。 (-)- Huperzine A (100 μM) 在从大鼠海马体急性分离的 CA1 锥体神经元中的全细胞电压钳记录中可逆地抑制 NMDA 诱导的电流 (IC50=126 μM)。
体内研究:(-)-Huperzine A (0.1-0.2 mg/kg;腹腔注射;daily;for 12 days) 可减轻大鼠 icv 输注 β-淀粉样蛋白-(1-40) 引起的认知功能障碍和神经元变性。
激酶实验:体外脑乙酰胆碱酯酶试验: 成年SD雄性大鼠断头法处死,在冰上迅速解剖大脑进入皮质,海马区和纹状体,然后称重,在5倍体积的冷的75 mM 磷酸钠缓冲液,pH值7.4中进行匀浆。匀浆在4°C下13000转速下离心30分钟,使用上清液作为乙酰胆碱酯酶源,进行等分并储存于-20°C下。通过Ellman法的原理测量乙酰胆碱酯酶活性。在有50 μM Tetraisopropyl pyrophosphoramide(丁酰胆碱酯酶的选择性抑制剂)和5,5'-二硫代双(2-硝基苯甲酸)(用于彩色胶片显影)存在时,10 mM磷酸盐缓冲液,pH7.5中的酶样品,与0.3 mM 碘化乙酰胆碱在37°C下温育150秒使用SPECTRAmax 96孔板酶标仪在412 nm处测量黄色阴离子-5-硫代-2-硝基苯甲酸的产量。通过考马斯亮蓝蛋白结合法,使用牛血清白蛋白作为标准,测量蛋白浓度。
动物实验:动物模型:雄性 Sprague-Dawley 大鼠 剂量:0.1 mg/kg 给药处理:口服
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。