盐酸黄柏碱 促销  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种口服有效的生物碱。Phellodendrine chloride 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine chloride 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy),减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine chloride 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路,可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine chloride 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象,从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导,最终抑制过敏反应。Phellodendrine chloride 抑制 AKT/NF-κB 通路,下调 COX-2 表达,从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine chloride 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路,具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。
溶解性:DMSO:50 mg/mL (132.32 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.23 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IL-6;STAT3;MMP-3;IL-1β;IL-4
体外研究:Phellodendrine chloride (0.6-80 μM,24 h-14 d) 可显著抑制 KRAS 突变型 PANC-1 和 MiaPaCa-2 细胞的增殖及集落形成能力,同时也能抑制其介导的巨胞饮作用;而对 KRAS 野生型 BxPC-3 细胞及正常胰腺细胞 HPDE6-c7 无明显毒性。 Phellodendrine (10-40 μM,12-24 h) 可降低 PANC-1 细胞中白蛋白 (Alb) 介导的细胞内谷氨酰胺水平,诱导 PANC-1 细胞产生活性氧 (ROS) ,并导致该细胞线粒体膜电位 (MMP) 去极化。 Phellodendrine chloride (5-40 μM, 0-48 h) 可通过胱天蛋白酶 (caspase) 依赖性线粒体内在通路,诱导 PANC-1 细胞凋亡。 Phellodendrine (5-20 μM) chloride 可激活 H2O2 刺激的 Caco-2 细胞中的 p-AMPK/mTOR 信号通路,并诱导该细胞自噬。 Phellodendrine chloride (5 μM) 可通过抑制兔原代软骨细胞和人正常软骨细胞 C28/I2 中的 IL-6/STAT3 通路,减轻 Monosodium urate (MSU) 诱导的基质金属蛋白酶 3 (MMP3) 产生及蛋白多糖降解。 Phellodendrine (0-50 μM) chloride 可通过改变大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞 (RBL-2H3) 中 MRGPRB3 的结构,降低其 mRNA 表达水平及 MRGPRX2 的反应性;同时能够降低该细胞内 Ca2+ 水平,下调 CaMK、PLCβ1、PKC、ERK、JNK、p38 及 p65 的磷酸化水平,并抑制 IκB-α 的降解。 Phellodendrine (25-200 μg/mL, 37 h) chloride 可提高斑马鱼胚胎的存活率,并恢复其异常的心率水平。 Phellodendrine (50-200 μg/mL, 13 h) chloride 可降低斑马鱼胚胎中的活性氧 (ROS) 水平,并抑制其脂质过氧化反应。 Phellodendrine (100 μg/mL) chloride 可逆转由 APH 诱导的氧化应激所导致的斑马鱼胚胎中 AKT、NF-κB3、IKK 及 COX-2 的异常表达。 Phellodendrine (2.5-160 μg/mL, 24-48 h) chloride 在 PC12 细胞中可调节 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路关键靶点 (PI3K、Akt、mTOR) 的 mRNA 水平。
体内研究:Phellodendrine chloride (30-60 mg/kg,腹腔注射,每日 1 次,持续 2 周) 可抑制小鼠体内的巨胞饮作用,并有效抑制 PANC-1 细胞异种移植瘤的生长。 Phellodendrine chloride (30 mg/kg,口服,每日 1 次,持续 7 天) 可减轻小鼠溃疡性结肠炎 (UC) 的肠道损伤。 Phellodendrine chloride (40 mg/kg,腹腔注射,小鼠单次给药或大鼠每日 1 次,持续 5 天) 可缓解 Uric acid sodium (MSU)诱导的小鼠急性腹膜炎及大鼠关节炎。 Phellodendrine chloride (0.3-3 mg/kg,静脉注射) 可对 C48/80诱导的小鼠足肿胀和伊文思蓝渗出起到保护作用,同时能抑制 C48/80 诱导的大鼠嗜碱性粒细胞白血病细胞 (RBL-2H3) 脱颗粒,以及 β-HEX、HIS、IL-4 和 TNF-α 的释放。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。