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盐酸白屈菜红碱  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
溶解性：DMSO：4.35 mg/mL (11.33 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months-20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.44 mg/mL (1.15 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.44 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.43 mg/mL (1.12 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.43 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PKC:660 nM (IC50) PKA:0.17 mM (IC50) TPK:0.1 mM (IC50)
体外研究：Chelerythrine 抑制 BclXL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 BclXL 中置换 Bax (一种含有 BH3 的蛋白质)。用 Chelerythrine 处理的哺乳动物细胞发生细胞凋亡，其特征表明线粒体通路参与。Chelerythrine 处理通过选择性抑制 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 和细胞外信号调节蛋白激酶 1 和 2 (ERK1/2) 激活，抑制 LPS 诱导的 TNF-α 水平和 LPS 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞中的 NO 产生。此外，Chelerythrine 对 NO 和细胞因子 TNF-α 产生的影响可能可以通过 p38 MAPK 和 ERK1/2 在炎症介质表达调节中的作用来解释。Chelerythrine 对人单核细胞白血病细胞具有细胞毒作用，LD50 值为 3.46 μM。LPS 刺激两小时后，受血根碱和 Chelerythrine 影响的细胞显著降低 CCL-2 表达 3.5 倍和 1.9 倍。Chelerythrine chloride 以剂量依赖的方式显著增强 ERK1/2 的磷酸化。此外，chelerythrine chloride 可抑制 p38 的磷酸化。
体内研究：Chelerythrine 通过抑制 LPS 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 水平和血清中一氧化氮 (NO) 的产生，在体内实验诱导的小鼠内毒素休克模型中表现出显著的抗炎作用[2]。Chelerythrine chloride (5 mg/kg/day，腹腔注射) 诱导 RCC 细胞凋亡，对小鼠无显著毒性。Chelerythrine Chloride 处理会导致 p53的剂量依赖性积累。
激酶实验：蛋白激酶 C的测定 纯化的蛋白激酶C从大鼠脑中制备。简而言之，培育混合物(200 μL)包含20 mM Tris/HCl 缓冲液(pH 7.5)，10 mM MgCl2，200 μg/mL 组蛋白，700 μM磷脂酰丝氨酸和180 μM 1,2-dioleine在0.3% triton X100中制备的胶束，0.2 mM CaCl2，100 μM ATP，[γ-32P ]-ATP (105 dpm)，待测试Chelerythrine (溶解在DMSO中)和酶(0.5 μg 蛋白质)。30℃下培育3分钟后，加入3 mL 20%三氯乙酸终止反应。酸性可沉淀物在Whatman GFE过滤器上收集，并用冰预冷的20%三氯乙酸重复洗涤。过滤器上的放射性使用液体闪烁计数器测量。蛋白激酶C活性通过测定胶束和CaCl2不存在时的非特异活性校正。
细胞实验：细胞系：L-1210 细胞 浓度：~10 μM 处理时间：2天 方法 ： 淋巴细胞性小鼠白血病L1210细胞以1×104细胞/孔稀疏地接种在24孔板RPMI 1640培养基中，培养基包含10%胎牛血清，4 mM谷氨酸盐，100 U/mL 青霉素，100 pg/mL 硫磺链霉素和待测试Chelerythrine (在DMSO中溶解)。在37 ℃，湿润的大气(空气中含5% CO2)环境中培育2天后，细胞生长情况通过在coulter计数器上计数细胞数量监测。IC50值根据Chelerythrine测试建立的线性回归计算。
动物实验：动物模型：负荷SQ-20B异种移植物的小鼠 剂量：5 mg/kg 给药处理：腹腔内注射
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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