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D-毕扣扣灵碱  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 2 μM (GABAA)
体外研究：BicucuLline (1 和 3 μM) 达到 GABA 的最大反应。BicucuLline 似乎使 GABA 的剂量-反应曲线向右平行移动，而没有降低 GABA 最大反应，表明它是 α1β2γ2L GABAA 受体的竞争性拮抗剂。
体内研究：注意： 请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。 Bicuculline 可用于诱导癫痫发作模型，在 Sprague-Dawley 大鼠中，口服 Bicuculline (15 mg/kg) 的药代动力学参数为半衰期 1.6 小时，AUC(0 t) 109.0 ng/mL·h，Cmax 40 ng/mL，清除率 144.5 L/h/kg。 诱导癫痫发作 致病原理 Bicuculline 的全身给药通过阻断 GABA 介导的突触前和突触后抑制来诱导全身性癫痫发作。 具体造模方法： 大鼠：BD IX 大鼠 • 雌性 • 140-170 g 给药方式：1.2 mg/kg • i.v. • 单剂量 Note （1）通过快速静脉注射GABAA拮抗剂比库克林（Bicuculline），剂量为每公斤1.2毫克，诱发了广义性癫痫发作，在连续发作15分钟后，通过注射每公斤2.5毫克的地西泮（Diazepam）终止了发作。 造模成功指标 分子变化：KROX-24 和 c-FOS 同时快速上升，在2小时内达到峰值，并在癫痫发作终止后 8 小时内恢复到基线水平。FOS B、c-JUN 和 JUN B 水平逐渐增加，齿状回的峰值强度在 4 小时达到。 相关产品：Kainic acid 拮抗产品：Picrotoxin ; Propofol
保存条件：2-8℃

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