蟾毒它灵  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种从Venenum Bufonis分离的类固醇内酯,具有强大的抗肿瘤活性。Bufotalin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),也诱导内质网应激激活。
溶解性:DMSO:100 mg/mL (224.94 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years-20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究:Bufotalin (0.1-2.5 μM;12-96 小时) 剂量和时间依赖性地抑制 MG-63 成骨细胞瘤细胞活率。 Bufotalin (0.5-2.5 μM;48 小时) ) 剂量依赖性地增加 MG-63 细胞中 Annexin V 阳性细胞 (凋亡细胞) 和 caspase-12 活性的百分比。Bufotalin 诱导的成骨细胞凋亡与 caspase-12 激活有关。 Bufotalin (0.5-2.5 μM;12 hours) 剂量依赖性地诱导 MG-63 细胞中 C/EBP 同源蛋白(CHOP)表达以及 PERK 和 IRE1 磷酸化。 Bufotalin 诱导细胞内质网 (ER) 应激激活。 Bufotalin 通过下调 Aurora A、CDC25、CDK1、细胞周期蛋白,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期 A 和细胞周期蛋白 B1,以及 HepG2 细胞中 p53 和 p21 的上调。 Bufotalin 处理还诱导细胞凋亡,伴随着线粒体膜电位降低、细胞内钙水平和活性氧产生增加、caspase-9 和 -3 激活、聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP) 裂解以及bcl-2 和 bax 的表达。
体内研究:Bufotalin (0.5-1 mg/kg;腹膜内注射;每天两次;持续 7 天) 使小鼠肿瘤生长显著减少。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。