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(S)-(+)-喜树碱  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
溶解性：熔点：260°C (dec.) (lit.) 溶于氯仿/甲醇(4:1)：5 mg/mL、DMSO(10mg/mL)、甲醇(4 mg/mL), 0.1N 氢氧化钠(50mg/mL)和乙酸，不溶于水。
产品描述：基本信息 产品编号： C60015 产品名称： (S)-(+)-Camptothecin CAS: 7689-03-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H16N2O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 348.35 -20℃ 一个月 化学名：  (4S)-4-ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO Insoluble Ethanol   Water Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8707mL 14.3534mL 28.7068mL 5mM 0.5741mL 2.8707mL 5.7414mL 10mM 0.2871mL 1.4353mL 2.8707mL   生物活性 产品描述 喜树碱最初是从喜树的茎材中分离出来的，表现出抗白血病/抗肿瘤活性。和DNA拓扑异构酶I复合体不可逆地结合，抑制拓扑异构酶I剪切后DNA重组，将酶和DNA以共价键形式锁住。 靶点 Topo I (Cell-free assay) 0.68μM 体外研究 Camptothecin是1966年最先从Camptotheca acuminate独立的植物碱。有效且特定抑制DNA拓扑异构酶 I (topo I)，IC50 为 0.68μM。Camptothecin 在纳摩尔水平作用于多种人类肿瘤细胞系，包括 HT29, LOX, SKOV3,和 SKVLB，有一定细胞毒性，IC50为37nM 到48nM。与 TNF联用, Camptothecin作用于鼠肝细胞，诱导凋亡，IC50为13μM。Camptothecin 也废除 TNF诱导的NF-κB激活, 和TNF受体相关因子-2 (TRAF2)，X-连锁凋亡蛋白抑制剂(X-IAP), 和FLICE抑制蛋白(FLIP)的表达。5μM Camptothecin 作用于HCT116细胞，诱导蛋白酶体调节的混合系白血病5 (MLL5)蛋白降解,导致p53在Ser392位点磷酸化。 由于Camptothecin的溶解性低，及具有一定副作用，所以已经研发了多种Camptothecin类似物，其中两种如Topotecan和Irinotecan, 已经获得FDA准核，用于癌症化学疗法中。 体内研究 Camptothecin 按8mg/kg 剂量作用于携带多种移植瘤的小鼠，如结肠癌，肺癌，乳腺癌，胃癌，和卵巢癌，完全抑制肿瘤生长及引起肿瘤衰退。Camptothecin (50mg/kg)和TNF (5和 7μg/kg)联合作用于小鼠，造成肝损伤, 而Camptothecin 单独作用时没有影响。 特征 Camptothecin是大量实验证明具有毒性的植物碱，是DNA拓扑异构酶 I (topo I)的特定抑制剂。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   拓扑异构酶I裂解复杂试验 从小牛胸腺中分离拓扑异构酶I。所有反应在孔板的10mL 反应buffer (50mM Tris-HCl, pH 7.5, 100mM KCl, 0.5mM EDTA, 和30 pg/mL BSA) 中进行反应。Camptothecin 溶于 DMSO，浓度为10mg/mL，在96孔板上连续稀释，加入末端 32P标记的 pBR322 DNA 和拓扑异构酶。 反应混合物在室温下温育30分钟，然后加入2mL十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶 K的混合物 (终浓度分别为1.6% 和 0.14mg/mL)终止反应。在50oC下加热实验板30分钟， 加入10mL含0.45 N NaOH标准停止混合物，为了获得单链DNA,在TBE缓冲液中使用 1.5%琼脂糖凝胶对样本进行电泳。凝胶涂抹在硝酸纤维素纸，烘干，用X-射线胶片处理。获得IC50值。     细胞实验：   细胞系： U87MG, A549 和 H838 细胞 浓度： 0.17nM–10mM 处理时间： 48 小时 方法： 肿瘤细胞按每孔1500 到 4000个接种在96孔板上，孔中含100μL 培养基，培养过夜，使细胞粘附。Camptothecin 处理细胞48小时，然后用新鲜培养基再处理48小时。 加入四种不同浓度Camptothecin。用MTT处理细胞4小时，使用0.2mL DMSO，然后用50μL Sorensen's buffer抽提减少的染料产物。稍微震荡实验孔板，在570nM处读取吸光值。 使用四参数方程，根据MTT实验数据，绘制曲线。     动物实验：   动物模型 携带CASE, SW48, DOY, SPA, 和 CLO移植瘤的裸鼠 剂量 0–8mg/kg 给药处理 肌肉注射或静脉注射，每周两次。
保存条件：-20℃

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