JBI-589 98%
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| 包装规格: | 5mg 25mg in glass bottle |
| 储备液保存: | -80°C, 6 months -20°C, 1 month |
| 体内实验: | 1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混 合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.19 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
| 体外研究: | JBI-589 (1 μM, 2 小时) 显著下调中性粒细胞上 CXCR2 的表达,并减少了它们在体外由 CXCL1 诱导的迁移, 而对从 HPC 生成的 Ly6G 细胞的抑制活性没有影响。 JBI-589 (0.25-1 μM, 4 h) 对 Phorbol 12-myristate 13-acetate 诱导的鼠中性粒细胞中组蛋白 H3 的瓜氨酸 化具有抑制活性,且没有明显的细胞毒性。 |
| 体内研究: | JBI-589 (50 mg/kg, 口服, 一日两次, 共 24 天) 在 LL2 和 B16F10 肿瘤 C57BL/6 小鼠模型中显著抑制原发肿 瘤的生长。 |
| 细胞实验: | Western Blot Analysis Cell Line: Phorbol 12-myristate 13-acetate -induced Mouse neutrophils Concentration: 0.25-1 μM Incubation Time: 4 h Result: Inhibited the citrullination of histone H3 in Phorbol 12-myristate 13-acetate -induced mouse neutrophils in a dose-dependent manner, with no apparent toxicity. |
| 动物实验: | Animal Model: LL2 tumor C57BL/6 mouse model; B16F10 tumor C57BL/6 mouse model Dosage: 50 mg/kg Administration: Oral gavage (p.o.), twice daily Result: Led to a significant downregulation of CXCR2 receptor expression in Ly6G cells of the mice, while CXCR4 receptor expression remained unchanged. Had no effect on the cell counts of bone marrow cells, CD8 T cells, and NK cells in tumor-bearing mice model. |
| 产品描述: | 一种非共价的,选择性的 PAD4 抑制剂,具有口服活性。JBI-589 降低 CXCR2 表达并阻断中性粒细胞趋化性。JBI-589 减小原发肿瘤的大小和转移,并增强检查点抑制剂的抗肿瘤作用。JBI-589 可用于癌症疾病领域研究。 |
| 保存条件: | -20°C |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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