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Larotrectinib sulfate  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 100mg 500mg in glass bottle
产品简介：一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
溶解性：DMSO: 50 mg/mL (94.96 mM; 超声助溶) H2O: 2 mg/mL (3.80 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with 1M HCl)
储备液保存：-80°C, 1 years; -20°C, 6 months。 (sealed storage, away from moisture)。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (6.17 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液 6、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 12.5 mg/mL (23.74 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：TrkA;TrkB;TrkC
体外研究：Larotrectinib (LOXO-101) is an ATP-competitive oral inhibitor of the tropomyosin-related kinase (TRK) family of receptor kinases (TRKA, B, and C), with low nanomolar 50% inhibitory concentrations against all three isoforms, and 1,000-fold or greater selectivity relative to other kinases. Measurement of proliferation following treatment with Larotrectinib(LOXO-101) demonstrates a dose-dependent inhibition of cell proliferation in all three cell lines.The IC50 is less than 100 nM for CUTO-3.29 and less than 10 nM for KM12 and MO-91 consistent with the known potency of this drug for the TRK kinase family.
体内研究：In rat and monkey studies, Larotrectinib (LOXO-101) demonstrates 33-100% oral bioavailability and 60-65% plasma protein binding. It has low brain penetration, and is well tolerated in 28 day(d) GLP toxicology studies. A single dose (30 mg/kg) of Larotrectinib (LOXO-101) reduces tyrosine phosphorylation of TRKA and downstream signal transduction (pERK) in the tumor >80%. Athymic nude mice injected with KM12 cells are treated with Larotrectinib sulfate orally daily for 2 weeks.Dose-dependent tumor inhibition is observed demonstrating the ability of this selective compound to inhibit tumor growth in vivo. Larotrectinib (LOXO-101) (200mg/kg/day p.o for six weeks) reduces leukemic infiltration to undetectable levels in the bone marrow and spleen compared to vehicle-treated mice. Mice treated with Larotrectinib sulfate are still alive and leukemia-free four weeks after the cessation of treatment, as determined by Xenogen imaging
细胞实验：细胞系:Ba/F3 细胞 浓度:10, 100, 1000 nM 处理时间:5 h 方法:表达 MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或 EV 的 Ba/F3 细胞用药物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）处理 5 小时后进行裂解，然后进行 Werstern blot 分析。
动物实验：动物模型: C3H/HeJ 成年雄性小鼠 剂量:10-100 mg/kg 给药处理:口服
保存条件：2-8℃ 密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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