紫草素  95%

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包装规格:100mg 250mg 500mg 1g in glass bottle
溶解性:DMSO:125 mg/mL (433.58 mM; Need ultrasonic)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.21 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 30 mg/mL (104.06 mM); 悬浊液; 超声助溶(建议现用现配,在短期内尽快用完。) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:TMEM16A chloride channel:6.5 μM (IC50);PKM2;NF-κB;
体外研究:Shikonin 是 TMEM16A 氯离子通道的抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 也是 PKM2 的特异性抑制剂,也能抑制 TNF-α 并阻止 NF-κB 通路的激活。与对照组相比,浓度高于 50 μM 的 Shikonin 显著抑制正常人角质形成细胞 (NHK) 活力。用 Shikonin 预处理 2 小时可减弱 TNF-α 诱导的 NF-κB p65 核易位。用 5 和 7.5 μM Shikonin 处理从 12 小时开始显著抑制细胞活力,与两种细胞系中的 0 小时组相比,抑制作用呈时间依赖性模式。发现在 24 至 48 小时的时间点,5 μM Shikonin 比 2.5 μM Shikonin 表现出更强的抑制作用。与对照组相比,用 2.5、5 和 7.5 μM Shikonin 处理 24 和 48 小时后,U87 和 U251 细胞的侵袭性显著减弱。
体内研究:与骨关节炎组比较,Shikonin 能明显抑制大鼠骨关节炎模型中 IL-1β 和 TNF-α 表达水平的升高;与骨关节炎组比较,Shikonin 能明显抑制大鼠骨关节炎模型中 NF-κB 蛋白表达水平的升高。与骨关节炎组相比,Shikonin 可抑制大鼠骨关节炎模型中 iNOS 水平的升高;与骨关节炎组相比,Shikonin 可显著减弱大鼠骨关节炎模型中 COX-2 蛋白表达的上调;与骨关节炎组相比,Shikonin 可显著降低大鼠骨关节炎模型中 caspase-3 活性的升高;与骨关节炎组相比,Shikonin 可显著恢复Akt磷酸化的下调。
细胞实验:U87 and U251 cells are seeded into 96-well plates at a density of 1×104 cells per well in standard DMEM and incubated for 24 h under standard conditions (37°C and 5% CO2). Then the medium is replaced with either blank, serum-free DMEM or DMEM containing Shikonin at concentrations of 2.5, 5, and 7.5 μM. The total volume in each well is 200 μL. Finally, the plates are shaken softly and the optical density is recorded at 570 nm (OD570) using a plate reader. At least three independent experiments are performed.
动物实验:Healthy male Sprague-Dawley rats (n=30; 8 to 10-weeks old, 250 to 300 g) are used in this study. Rats were randomly assigned to three groups: Sham-operated group (n=10), osteoarthritis model group (n=10) and Shikonin-treated group (n=10). In the sham-operated group, the right knee joint of the anesthetized rat is only exposed under sterile conditions, and the rats are treated with 0.1 ml/100 g physiological saline (i.p.). In the osteoarthritis model group, osteoarthritis model rats were treated with 0.1 ml/100 g physiological saline (i.p.). In the Shikonin-treated group, osteoarthritis model rats are treated with 10 mg/kg Shikonin (i.p.) once daily for 4 days after osteoarthritis modeling.
产品描述:一种中草药紫草的主要成分。是有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。