Xanomeline tartrate  ≥98%

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包装规格:5mg 25mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介:一种具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline增加神经元兴奋性。Xanomeline 可用于研究精神分裂症。
溶解性:DMSO: 250 mg/mL (579.37 mM; 超声助溶) H2O:≥ 100 mg/mL (231.75 mM)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: Saline Solubility: ≥ 100 mg/mL (231.75 mM); 澄清溶液 注:建议现用现配,在短期内尽快用完。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:mAChR1;mAChR4
体外研究:Xanomeline tartrate (LY 246708) (0.1-10 μM;CNS4U) 显示平均放电率总体增加。Xanomeline tartrate (LY 246708) 表明 M1 受体在 hiPSC 衍生的神经元中具有功能。Xanomeline tartrate (LY 246708) (>1 μM) 与受体的结合时间延长,并产生持续的受体激活,从而持续抑制 M 电流。
体内研究:Xanomeline tartrate (LY 246708) (0.5-3 mg/kg;sc;1-3 小时) 在一些猴子中引起流涎和呕吐。 Xanomeline tartrate (LY 246708) 显示功能性多巴胺拮抗作用和类似抗精神病药的特性。 Xanomeline tartrate (LY 246708) 抑制 D-安非他明和 ( )-阿扑吗啡诱导的行为,并且不会引起锥体外系副作用。
保存条件:2-8℃ 密封干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。