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Aplaviroc hydrochloride  ≥99%

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包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
溶解性：DMSO: 200 mg/mL (325.64 mM; 超声助溶) H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 12.5 mg/mL (20.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 12.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 125.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HIV-1Ba-L：0.4 nM (IC50);HIV-1JRFL:0.1 nM (IC50);HIV-1MOKW:0.2 nM (IC50);CCR5
体外研究：Aplaviroc exerts potent activity against three wild-type R5 HIV-1 strains (HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL and HIV-1MOKW) with IC50 values of 0.1 to 0.4 nM. Aplaviroc is substantially more potent than two previously published CCR5 inhibitors, E921/TAK-779 and AK671/SCH-C. Aplaviroc suppresses the infectivity and replication of two HIV-1MDR variants, HIV-1MM and HIV-1JSL, at extremely low concentrations (IC50 values of 0.4 to 0.6 nM). Aplaviroc binds to CCR5 with high affinity. The Kd values thus determined for Aplaviroc, E913, E921/TAK-779, and AK671/SCH-C are 2.9±1.0, 111.7±3.5, 32.2±9.6, and 16.0±1.5 nM, respectively. Aplaviroc potently blocks rgp120/sCD4 binding to CCR5 with an IC50 value of 2.7 nM. These results suggest that the potent activity of Aplaviroc against R5 HIV-1 stems from its binding to ECL2B and/or its vicinity with high affinity, resulting in inhibition of gp120/CD4 binding to CCR5.
体内研究：The concentration of Aplaviroc (AK602) reached the maximal concentration immediately after intraperitoneal administration and decreased rapidly. Aplaviroc (AK602, 60 mg/kg, bid, daily) suppresses R5 HIV-1 viremia in hu-PBMC-NOG mice.
保存条件：2-8℃ 密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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