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阿伐曲泊帕  100%

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包装规格：50mg 100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：一种口服活性的非肽血小板生成素受体 (TPO receptor)激动剂 (EC50=3.3 nM)。Avatrombopag 可模拟 TPO 的生物活性。Avatrombopag hydrochloride 通过激活细胞内信号传导系统来增加血小板的产生，并促进造血前体细胞产生血小板和巨核细胞。Avatrombopag是细胞色素 P450 (CYP) 2C9 和 CYP3A 的底物。
溶解性：DMSO: 8.33 mg/mL (12.82 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
靶点：EC50: 3.3 nM (TPO receptor)
体外研究：Avatrombopag (E5501；AKR-501) 与重组人 TPO (rhTPO) 一样，特异性靶向 TPO 受体，并在巨核细胞的发育和成熟过程中刺激巨核细胞生成。 Avatrombopag (0 -100 nM) 以浓度依赖性方式支持表达 TPO 受体的 Ba/F3 细胞的增殖。Avatrombopag (0-3 μM) 在细胞中诱导 STAT3 和 STAT5 的酪氨酸磷酸化，以及 ERK 的苏氨酸磷酸化，rhTPO也是如此。 Avatrombopag 呈浓度依赖性促进人 CB 巨核细胞集落形成CD34+ 细胞。Avatrombopag 的 EC50 为 25 nM，Avatrombopag 的最大活性与 rhTPO相似。
体内研究：Avatrombopag (0.3-3 mg/kg；口服；每日一次，持续 14 天) 增加移植了人 FL CD34+ 细胞的 NOD/SCID 小鼠的人血小板数量。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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