库潘尼西盐酸  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
溶解性:DMSO:5 mg/mL (9.03 mM; 超声助溶 (<60°C) Water:50 mg/mL (90.34 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (180.69 mM); 澄清溶液; 超声助溶 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:PI3Kα:0.5 nM(IC50);PI3Kδ:0.7 nM(IC50);PI3Kβ:3.7 nM(IC50);PI3Kγ:6.4 nM(IC50);mTOP:45 nM (IC50)
体外研究:Copanlisib (BAY 80-6946; 20-200 nM; 24 hours; BT20 breast cancer cells) treatmemnt induces apoptosis in a subset of tumor cell lines that are resistant to Lapatinib and Trastuzumab. Copanlisib (BAY 80-6946; 0.5-500 nM; 2 hours; ELT3 cells) treatmemnt shows complete inhibition of PI3K-mediated AKT phosphorylation in ELT3 cells. Copanlisib potently inhibits cell proliferation in a panel of human tumor cell lines. Copanlisib has mean IC50 values of 19 nM against cell lines with PIK3CA-activating mutations and 17 nM against HER2-positive cell lines, whereas the activity in PIK3CA wild-type and HER2-negative cells is about 40-fold less potent.
体内研究:Copanlisib (BAY 80-6946; 0.5-6 mg/kg; intravenous injection; every second day, every third day;for 60 days; athymic nude rats) treatment displays robust antitumor activity in the rat KPL4 tumor xenograft model.
保存条件:2-8℃ 密封干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。