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包装规格：1mg 2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。
溶解性：DMSO: 100 mg/mL (193.98 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in Saline Solubility: 5 mg/mL (9.70 mM); 悬浊液; 超声助溶 (<60°C) 5、请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC/0.2% Tween-80 in Saline water Solubility: 5 mg/mL (9.70 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：MCT1
体外研究：AZD3965 旨在选择性地抑制单羧酸转运蛋白-1 (MCT1)，因此预计会影响乳酸进出细胞的运动。AZD3965处理导致缺氧 COR-L103 细胞内乳酸增加 3.7 倍，常氧和缺氧 NCI-H1048 细胞分别增加3.7 倍和3.9倍。在所有其他情况下，观察到 <1.9 倍的增加。这些数据与 AZD3965 阻断细胞中的乳酸转运一致，AZD3965还减少细胞数量。当 MCT1 过表达时，NCI-H1048 的 EC50 在 NCI-H1048 细胞中从0.14 nM 增加到10.5 nM，这与 AZD3965 通过 MCT1 抑制作用一致。
体内研究：AZD3965 (100 mg/kg) 或载体 BID 处理 COR-L103 荷瘤小鼠 21 天，并监测肿瘤体积。药代动力学分析表明，100 mg/kg AZD3965 导致预测抑制乳酸转运的游离 AZD3965 浓度。AZD3965 处理显著降低了COR-L103 肿瘤的生长，但未见肿瘤消退，这与 AZD3965 仅靶向肿瘤缺氧部分有关。
激酶实验：RSK1、RSK2、RSK3 活性的抑制： RSK1, 2, 3 (PV4049, PV4051,PV3846)的酶学活性利用重组的全长 RSK 蛋白来评估。在ATP 和合适浓度的RSK 抑制剂存在下，用 RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0.1 nmol/L), RSK3 (1 nmol/L)来磷酸化200 nmol/L 多肽底物(biotin-AGAGRSRHSSYPAGT-OH)。
动物实验：动物模型：COR-L103 肿瘤的非肥胖糖尿病 scid-γ小鼠 剂量：100 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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