康奈非尼  99%

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包装规格:1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介:一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
溶解性:DMSO: 50 mg/mL (92.59 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (4.63 mM); 悬浊液; 超声助溶 5、请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.63 mM); 澄清溶液 6、请依序添加每种溶剂: 50% PEG300→50% Saline Solubility: 16.67 mg/mL (30.87 mM); 悬浊液; 超声助溶 注:以上溶液建议现用现配,在短期内尽快用完。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 0.3 nM (BRafV600E)
体外研究:Encorafenib (LGX818) 是一种强效药物,可预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或障碍,特别是与 B-Raf。 异常激活相关的疾病或障碍。Encorafenib (LGX818) (10 nM) 可抑制 ERK/MAPK 通路,并在A375、G361和 SK-MEL-24 细胞中显示出对 pERK 的显著抑制。10 nM Encorafenib (LGX818) 处理12 天可有效抑制 A375、G361 和 SK-MEL-24 细胞中的集落形成,但对 RPMI7951 和 C8161 细胞则无效果。Encorafenib(LGX818) 处理可诱导 G361 细胞中 β-catenin 水平随时间稳步增加。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。