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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。
溶解性:DMSO: 70 mg/mL (205.02 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Cdc7:<0.3 nM (IC50)
体外研究:Simurosertib (TAK-931) 有效抑制 CDC7 激酶活性 (IC50 <0.3 nM),对其 ATP 结合口袋具有时间依赖性 ATP 竞争动力学。使用 308 种激酶的选择性研究表明,与其他激酶抑制相比,Simurosertib(TAK-931) 对 CDC7 激酶抑制的选择性超过 120 倍。用 Simurosertib (TAK-931) 处理以剂量依赖性方式抑制 Ser40 (pMCM2) 处的细胞 MCM2 磷酸化,导致 S 期进展延迟、DNA 损伤检查点激活和caspase-3/7激活。
体内研究:在 COLO205 异种移植小鼠模型中,口服 Simurosertib (TAK-931) 以剂量和时间依赖性方式抑制异种移植 COLO205 的 pMCM2。此外,Simurosertib (TAK-931) 在多种异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。