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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：一种小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为 0.6 µM。KIRA6 可以触发细胞凋亡(apoptotic) 反应。
溶解性：DMSO: 25 mg/mL (48.21 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.6 µM (IRE1α RNase kinase)
体外研究：KIRA6 (1nM-100 μM) 结合到 KIT 的胞质结构域，Kd 值为 10.8 μM。 KIRA6 (10-1000 nM；72 小时) 以与 KIT 阻断一致的方式在低 nM 浓度下强烈损害KIT 依赖性细胞系HMC-1.1 的活力。 KIRA6 (10-1000 nM；1 小时) 减少 KIT 的信号输出，包括 KIT 及其下游信号模块、PSTAT5 和磷酸化的 ERK1/2。 KIRA6 (1 μM；0-48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 IRE1α 过度激活引起的 Ins1 mRNA 衰变。KIRA6 (0.1-10 μM；72 小时) 剂量依赖性地降低 1NM-PP1 内质网应激过程中 Ins1 细胞凋亡呈剂量依赖性增强。
体内研究：KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；37 天) 处理后，葡萄糖水平在数周内显著改善。 KIRA6 (腹膜内注射；5 mg/kg；注射后 21 或 18 天) 增加血浆胰岛素和 C 肽水平，在秋田小鼠停止注射后胰岛素阳性胰岛区域仍保持高水平。
动物实验：动物模型：BALB/c 小鼠 剂量：10 mg/kg 给药处理：i.p.
产品描述：一种小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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