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沸点：608.5±55.0 °C(Predicted)
密度：1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50为 (IC50=8 nM) 和RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
溶解性：in soluble in DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Chk1:0.9 nM (Ki);Chk1：<1 nM (IC50);Chk2:8 nM (IC50)
体外研究：Prexasertib (LY2606368) 抑制 MELK (IC50=38 nM) 、SIK (IC50=42 nM) 、BRSK2 (IC50=48 nM) 、ARK5 (IC50=64 nM) ；通过需要 CDC25A 和 CDK2 的机制引起 DNA 损伤. (33, 100 nM; 7 小时) 在 HeLa 细胞 S 期导致 DNA 损伤.(8-250 nM; 预处理 15 分钟) 抑制 HT-29 细胞中 CHK1 自磷酸化 (S296) 和CHK2 自磷酸化(S516). (4 nM; 24 小时) 在 U-2 OS 细胞中引起细胞周期从 G1 和 G2-M 转移至 S 期，同时诱导H2AX 磷酸化.(33 nM; 12 小时) 导致 HeLa 细胞染色体片段化；(100 nM; 0.5 至 9 小时) 诱导复制压力并耗尽可用于结合 DNA 的 RPA2 储量。
体内研究：Prexasertib (LY2606368；1-10 mg/kg；SC；每天两次，连续 3 天，休息 4 天；进行三个周期) 可抑制肿瘤异种移植瘤的生长。Prexasertib(15 mg/kg；SC)导致血液中的 CHK1 抑制以及H2AX(S139)和RPA2(S4/S8)的磷酸化。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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