瑞博西尼  100%

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沸点:730.8±70.0 °C(Predicted)
密度:1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格:50mg 100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介:一种具有 ATP 竞争性和口服活性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
溶解性:DMSO:Soluble in DMSO (up to 10 mg/ml)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
靶点:CDK4:10 nM (IC50);CDK6:39 nM (IC50)
体外研究:Ribociclib (500 nM; 6 天) 抑制神经母细胞瘤细胞系 BE2C 和 IMR5 的生长。
体内研究:Ribociclib (200 mg/kg;p.o.;21 天) 使 CB17 免疫缺陷的 BE2C 或 1643 异种移植小鼠体内肿瘤生长延迟。
细胞实验:细胞系:BE2C, IMR5, 1643, SY5Y, CHP134, SKNSH, NGP, KELLY, LAN5, NLF, NB69, SKNDZ, NBSD, NBLS,SKNFI, EBC1, SKNAS, NB16, RPE1 细胞系。 浓度:10 μM 处理时间:~100 小时 方法:将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于 Xcelligence 实时细胞电子传感系统,用 4 个剂量梯度的抑制剂和 DMSO 为对照处理细胞 24 小时。连续监测细胞约 100 个小时,IC50 通过以下方法测得:通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线,以在治疗开始时细胞指数为1 作为标准。从治疗开始到处理 96 小时后,生长曲线下的面积通过基线下面积为 1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以 DMSO 处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。
动物实验:动物模型:BE2C, NB-1643,或 EBC1 异种移植的小鼠。 剂量:~200 毫克/千克 每天 给药处理:口服
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。