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密度：1.30±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
溶解性：DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);93.06(Max Conc. mM)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
靶点：TAK1:9.5nM(IC50);IRAK4:120nM (IC50);IRAK1:390nM (IC50); GCK:430nM(IC50);CLK2:430nM(IC50);MINK1:1.9μM(IC50)
体外研究：Takinib（10-10000 nM；24 小时）在 TNF-α 刺激后诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡。 Takinib（10 μM；0-1 小时）降低 IKK 和 p65 的磷酸化。 Takinib 可作为开发用于治疗疟疾的 PfPK9（KD(app) 为 0.46 μM）抑制剂的化学起点。 Takinib（2 小时；0.1-20 μM；人类 RASF）可诱导 TAK1Thr184/187、STAT3Tyr705 和IL-1β 处理（10 ng/mL；30 分钟）RASF 中的 STAT3Ser727。
体内研究：Takinib（50 mg/kg；腹膜内注射；从第 18-36 天开始每天一次）可降低 II 型胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠类风湿性关节炎模型的临床评分。 Takinib（50 mg/kg；口服强饲；每天一次，直至 17 天）可减缓霍奇金淋巴瘤异种移植 NSG 小鼠的肿瘤生长。
细胞实验：细胞系：MDA-MB-231细胞 浓度：-- 处理时间：24 h 方法：将MDA-MB-231细胞(1,000 cells/孔)接种于96孔板中，培养于含10% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基中。培养24小时后，将培养基更换为含1% FBS, 5% Pen/Strep, 4g/L 葡萄糖的DMEM培养基进行血清饥饿处理，处理4小时。用不同滴度的Takinib处理细胞（添加或不添加30 ng/mL TNFa）。将处理0h 和 24 h的样本在移除培养基后置于-80℃冷冻。24小时后，向每孔加入100 μL ddH2O, 然后重新冷冻。将1 μL Hoechst stock溶于1 mL TNE buffer, 所得溶液加入孔板（100 μL/孔），在355/460 nm处测荧光值。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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