生物试剂
>
生化试剂
>
信号通路
> TAK960
加入收藏 取消收藏

TAK960  ≥97%

促销价¥{{model.attbuying.price}}

市场价¥0.00

累计销量0 累计评价0 人评论

别称 {{model.alias}}
中文名称 {{model.name}}
英文名称 {{model.enname}}
品牌 {{model.brand}}
CAS {{model.cas}}
分子式
分子量 {{model.molecularweight}}
MDL {{model.mdl}}
货号 {{model.procode}}
数量

+ -

件 库存{{model.attbuying.number}}件
立即购买 加入购物车 下载说明书

看了又看
包装规格：25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
溶解性：DMSO：16.67 mg/mL (29.68 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PLK1:0.8nM(IC50);PLK2:16.9nM(IC50); PLK3:50.2nM(IC50); FAK/PTK2:19.6nM(IC50); MLCK/MYLK:25.6nM(IC50); FES/FPS:58.2nM(IC50)
体外研究：TAK-960 处理导致 G2-M 细胞积累、马球有丝分裂形态异常和组蛋白 H3 (pHH3) 磷酸化增加。TAK-960(2-1000 nM；72 小时) 抑制多种癌细胞系的增殖，平均 EC50 值范围为 8.4 至 46.9 nM，但不影响未分裂的正常细胞。 TAK-960 (8 nM) 在 HeLa 细胞中导致 G2/M 细胞周期停滞而没有显著的细胞毒性。
体内研究：TAK-960 表现出 (10 mg/kg；口服每天一次，持续 2 周) 对多种肿瘤异种移植物有显著疗效。在动物模型中，TAK-960 (口服) 以剂量依赖的方式增加 pHH3 并显著抑制 HT-29 结直肠癌异种移植物的生长。
激酶实验：生化激酶抑制实验： 通过 TR-FRET 实验测定 TAK-960 的抑制活性，测定 rapamycin 蛋白靶点 2470 到 2488 残基一致的生物素化的底物肽(生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV)的 ATP 依赖的磷酸化作用。使用 HotSpotSM 技术测定1 μM TAK-960 抑制 288 种激酶的效果，测定作用于特定激酶的 IC50 值。
细胞实验：细胞系：人类肿瘤细胞系，包括 TP53 或 KRAS 突变或 MDR1 过表达 浓度：0.001-1 μM 处理时间：72 小时 方法：细胞按每孔 3-30×103个接种在 96 孔板含 10%胎牛血清（FCS 上）的合适培养基上。24 小时后,用连续稀释的 TAK-960 处理细胞,72 小时后，使用 CellTiter-Glo 检测盒测定细胞存活数。计算EC50 值，进行数据分析。
动物实验：动物模型：无胸腺裸鼠 (BALB/cAJc1-nu/nu),SCID 鼠(C.B17-Icr- scid/scid Jcl)，或NOD-scid 鼠(NOD.CB17-Prkdc scid/J) 剂量：~30mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

猜你喜欢