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JNJ39758979  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 具有良好的抗炎、止痒作用。
溶解性：Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly, Sonicated)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3.5 mg/mL (15.82 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 35.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Human H4 Receptor:12.5 nM (Ki);Mouse H4 Receptor:5.3 nM (Ki); Monkey H4 receptor:25 nM (Ki);Rat H4 receptor:188 nM (Ki);Guinea pig H4 receptor:306 nM (Ki)
体外研究：JNJ 39758979 是一种选择性的、高亲和力的组胺 H4 受体拮抗剂，对人 H4 受体的 Ki 为 12.5 nM，并且在功能上在转染细胞中拮抗组胺诱导的 cAMP 抑制，pA2 为 7.9。在小鼠H4R处，Ki=5.3 nM，pA2=8.3。在猴子H4R处，Ki=25 nM，pA2=7.5。对大鼠 (Ki=188 nM，pA2=7.2) 和豚鼠H4R (Ki=306 nM) 的亲和力中等，JNJ 39758979 对狗 H4R 几乎没有亲和力 (Ki≥10 μM)。该化合物对 H4R 具有高选择性，因为它对 H1、H2 和 H3 表现出低亲和力 受体。 JNJ-39758979 在体外与人、大鼠、狗或猴肝微粒体孵育时，代谢稳定 (t1/2 >120 分钟)。
体内研究：JNJ-39758979 (10 mg/kg；口服) 处理显示 Cmax、t1/2 和 F 值分别为 0.3 μM、7.5 小时和 36%，分别。 JNJ-39758979 (2 mg/kg；静脉注射) 处理显示Vss、AUC、CL 和 t1/2 分别为 19.9 L/kg、1.4 μM*h、2.2 L/h 和 2.1 小时。
保存条件：2-8°C 避光
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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