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密度：1.362g/ml
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，高度选择的 Aurora A 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM。
溶解性：DMSO: soluble10mg/mL, clear
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Aurora A：3.4 nM (IC50);Aurora B:3.4 μM (IC50)
体外研究：TCS7010 是特别具有选择性的 Aurora A 抑制剂。TCS7010 是一种有用的工具化合物，可用于研究Aurora A 激酶的细胞作用，而不会出现同时抑制 Aurora B 的并发症。
激酶实验：抑制实验： 使用 Histone H3 (aa 1−18) 氮端 GST 融合蛋白作为底物，在 ELISA 实验中测定 Auroras A 和B。用2 μg/mL 溶于 PBS 的底物包被板，然后用溶于 PBS 的 1 mg/mL 阻断剂阻断。在含 30 μM ATP (Km) 的激酶buffer 中加入 5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或 45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B，激酶反应进行40 分钟，最终DMSO浓度为 4%。和磷酸组蛋白 H3 (Ser10) 6G3 鼠单抗，及绵羊-鼠-HRP 二抗温育，测定产物。然后冲洗，加入 TMB 底物。然后加入 1 M 磷酸终止, 在 450 nM 处读数。
细胞实验：细胞系：HCT116, HT29 和 MCF7 细胞 浓度：10 μM 左右 处理时间：72 小时 方法：测定 Aurora A Inhibitor I 作用于人类结肠癌细胞系 HCT116 和 HT29，及作用于人类乳腺癌细胞系MCF7 的活性。细胞接种在含 50 μL 完全培养基 (Ham’s F12 和 DMEM-高糖 1:1 混合，10%FBS，2 mM l- 谷氨酸) 的 384 孔板上，温育过夜。第一天，在细胞中加入 10 μL 稀释的 Aurora A Inhibitor I。第四天， 在每孔中加入 30 μL Cell Titer-Glo 试剂 ，测定全部 ATP 水平。室温下震荡 15 分钟，读数。
动物实验：动物模型：携有 ARID1A 等基因肿瘤的 BALB/c 裸小鼠 剂量：30 和 60 mg/kg 给药处理：IP
保存条件：2-8°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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