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BLZ945盐酸盐  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
溶解性：DMSO :100 mg/mL (229.92 mM; 超声助溶) Water：100 mg/mL (229.92 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Sotuletinib hydrochloride 抑制骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 中 CSF-1 依赖性增殖 (EC50=67 nM)，并降低 CSF-1R 磷酸化，类似于 CSF-1R 抗体阻断。 Sotuletinib hydrochloride 还降低 CRL-2467 小胶质细胞、Ink4a/Arf/ BMDM（PDG 遗传背景）和 NOD/SCID BMDM 的活力。重要的是，培养物中的 Sotuletinib hydrochloride 不影响任何 PDG 衍生肿瘤细胞系（所有 Csf-1r 阴性）或 U-87 MG 人神经胶质瘤细胞的增殖，或 PDG 细胞肿瘤球的形成。因此，Sotuletinib hydrochloride 对神经胶质瘤细胞没有直接作用，并通过抑制 CSF-1R 扰乱巨噬细胞的存活。
体内研究：小鼠用 Sotuletinib hydrochloride 或载体处理，并评估无症状存活率。载体处理队列的中位生存期为 5.7 周。Sotuletinib hydrochloride 显着提高了长期生存率，64.3% 的小鼠存活至 26 周试验终点。选择此终点是因为 Ink4a/Arf/ 小鼠在约 30 周时开始出现自发性肿瘤，包括淋巴瘤和肉瘤。 Sotuletinib hydrochloride 的长期耐受性良好，没有明显的副作用，这与组织病理学研究一致。组织学分级显示所有载体处理的小鼠均存在高级侵袭性神经胶质瘤。相比之下，接受 Sotuletinib hydrochloride 处理的动物的肿瘤恶性程度明显降低，并且在终点时 55.6% 的无症状小鼠无可检测到的病变。接受 Sotuletinib hydrochloride 处理的小鼠在宫颈肿瘤和相关间质中显示 CSF1R 染色减少，CSF1R+ 间质巨噬细胞相对于载体处理的小鼠显着减少 (P<0.05)。
保存条件：2-8°C 密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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