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GGTI-2418  ≥98%

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沸点：807.5±65.0 °C(Predicted)
密度：1.270±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：1mg 5mg 10mg in glass bottle
产品简介：一种高效竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I)抑制剂。GGTI-2418 抑制GGTase I和 FTase 活性，IC50分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
溶解性：DMSO :125 mg/mL (283.11 mM;超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。br> 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 9.5 nM (GGTase I), 53 μM (FTase)
体外研究：GGTI-2418 inhibits GGTase I and FTase activities with IC50s of 9.5±2.0 nM and 53±11 μM, respectively, a 5,600-fold selectivity toward inhibition of GGTase I versus FTase. GGTI-2418 demonstrates competitive inhibition of GGTase I against the H-Ras-CVLL protein with a Ki of 4.4±1.6 nM. GGTi-2418 (10-15 μM; 16 hours) treatment delocalizes FBXL2 and stabilizes IP3R3.
体内研究：GGTI-2418 (100 mg/kg daily or 200 mg/kg every third day; 15 days) significantly inhibits the growth of breast tumor xenografts in nude mice with MDA-MB-231 xenografts. GGTI-2418 (100 mg/kg daily; 5 days) induces regression of ErbB2-driven mammary tumors in ErbB2 transgenic mice. GGTI-2418 inhibits the geranylgeranylation of Rap1 and causes a dramatic decrease in S473 phosphorylation of Akt. GGTI-2418 also upregulates p27 levels in vivo.
保存条件：2-8°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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