[4-[(5,6-二苯基吡嗪基)(1-甲基乙基)氨基]丁氧基]乙酸  98%

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熔点:116 - 118°C
沸点:602.1±55.0 °C(Predicted)
密度:1.160g/ml
包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
溶解性:DMSO :50 mg/mL(119.18 mM;超声助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.96 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.96 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IP:IP Receptor
体外研究:MRE-269 induces endothelium-independent vasodilation of rat extralobar pulmonary artery (EPA). MRE-269 or other IP receptor agonists including epoprostenol, iloprost, treprostinil and beraprost increase cAMP levels in hPASMC. MRE-269 induces concentration-dependent vasodilation in LPA(+), LPA(-), and SPA(-).
体内研究:The vasorelaxant effects of MRE-269 on rat small intralobar pulmonary artery (SIPA) and EPA are the same, while the other IP receptor agonists induce less vasodilation in SIPA than in EPA. MRE-269 produces substantial relaxation of rat small pulmonary artery, although its effects are only significant at high concentrations of above 10 μM (pEC50, 4.98±0.22). By contrast, in rat small pulmonary veins, MRE-269 only produces minimal relaxation over the whole concentration range, with only significant relaxation occurring at the two highest doses of MRE-269 of 10 and 100 μM.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。